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[药理作用] 氯沙坦为非肽类衍生物，其活性产物E-3174可与血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体结合， 有高度的选择性与特异性。AngⅡ受体有2种亚型 AT1和AT2。氯沙坦能选择性阻断AT1受体，对AT2受体几乎无作用。AT1主要分布于血管、心脏、肾脏、大脑和肾上腺皮质。 AngⅡ通过与靶器官的AT1结合引起血管收缩，去甲肾上腺素释放、醛固酮分泌等效应使血压增高。氯沙坦能阻断AngⅡ与 AT1结合，抑制了上述反应，使血管扩张。氯沙坦在心血管调节方面不与其他内分泌受体或离子通道结合，亦不阻断些内分泌受体或离子通道，而且不抑制降解激肽酶ACE(激肽酶Ⅱ)。氢氯噻嗪是利尿剂，具抗高血压作用。氢 氯噻嗪影响远端肾小管对电解质的重吸收，能增加钠与氯的等量排泄，钠的排出可能伴有钾和重碳酸 盐的徘出。氢氯噻嗪能因容量的消减而刺激肾素- 血管紧张素-醛固酮系统，其结果是血浆肾素活性增加，同样醛固酮和AngⅡ的水平也可上升，具利尿剂的有益作用可降低血压，亦可导致血钾降低。氯沙坦氢氯噻嗪是第一个AngⅡ受体(AT1型)阻滞剂和利尿剂组合的复方制剂。基于这2种 药物的协同作用，氯沙坦和氢氯噻嗪的降压作用叠加,二者合用时，能削弱氢氯噻嗪刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生的对抗血压调节的作用，AngⅡ受体选择性地被阻断的同时，利尿剂的降压作用可得到增强。此外，由于醛固酮的分泌被阻断，氯沙坦可减少由氢氯噻嗪所致的钾丢失，还可减轻氢氯噻嗪诱发的高尿酸血症。 [适应证] 适用于适宜联合用药的高血压，以及重度高血压患者的初期治疗。 [用法与用量] 常用的起始和维持剂量为l 片。qd。对本品反应不足的患者，剂量可增至2片qd。通常在服药后3周内达到抗高血压疗效。 [药物不良反应] 在临床试验中，未发现有特殊的不良反应，只限于已报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这种复方制剂的不良反应发生 率与安慰剂相似，中断治疗的百分率也与安慰剂相似。头晕是唯一被报道发生率高于安慰剂1％或以上的药物不良反应。有0.3％的患者发生高血钾, 但不必中断治疗。治疗期间，ALT升高罕见，一般停药即恢复。其他不良反应还有过敏、肝炎(罕见)、腹泻。 [禁忌证] 禁用于对本品中任何成分过敏的患者、无尿患者及对其他磺胺类药物过敏的患者。 [注意事项] ①本品不能用于血容量减少的 患者(如服用高剂量利尿剂者)。②严重肾功能不全或肝功能异常的患者，不建议使用本品。③与所有的抗高血压治疗一 样，某些患者会发生症状性低血压。反复发作腹泻 或呕吐时可能发生血容量减少、低血钠、低血氯性碱中毒、低血镁或低血钾，需监测体液或电解质失衡情况，定期检查血清电解质。④噻嗪类药物治疗可降低葡萄糖的耐受性，如需要，可调整各种降糖药包括 胰岛素的剂量。③噻嗪类药物能减少尿钙排泄，引起间歇性的血钙轻度增高。显著的高血钙表明可能 有隐性甲状旁腺机能亢进，因此在进行甲状旁腺功能测定前，应停用噻嗪类药物。胆固醇和甘油三酯 增高可能与噻嗪类利尿剂有关。⑥无论患者有无 过敏反应或支气管哮喘史，服用噻嗪类药物都可能发生过敏反应。已有报道，噻嗪类药物可加重或激发系统性红斑狼疮。⑦在妊娠中期或后期使用本品，药物直接作用于肾素-血管紧张素系统，可导致胎儿的损伤甚至死亡。因此，确定妊娠后，应尽快停 药。⑧氯沙坦能否通过乳汁排泄还不清楚，但噻嗪 类药物能出现于人乳汁中，由于它对哺乳婴儿的潜在 不良作用，应权衡药物对母亲的利弊，决定停止授乳 还是停止用药。⑨在儿童中的安全性和有效性还未 确定。在临床研究中，本品对老年人(≥65岁)和年 轻(＜65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。 [药物相互作用]、①与其他阻断Ang Ⅱ的药 物或其作用类似，氯沙坦与保钾利尿剂(如螺内酯、 氨苯喋啶、阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐类物合用时，可能导致血钾的升高。②凡是可能与噻嗪类利 尿剂有相互作用的如酒精、巴比妥类或麻醉药、降糖 药、消胆胺和考来替泊、皮质类固醇、加压胺类(如肾 上腺素)、骨铬肌松弛剂(如筒箭毒碱)、锂制剂 等，应尽量避免合用。 [临床评价] 氯沙坦和氢氯噻嗪联合使用时， 抗高血压作用加强，降压作用为二者之和。本品的 抗高血压作用可持续24h。在一项双盲安慰剂对 照试验中，273例门诊患者服用氯沙坦(n＝138) 50mg及氯沙坦/氢氯噻嗪(n＝135)50/12.5mg，qd， 治疗12周以后，舒张压谷值氯沙坦组平均降低了 1.197kPa，氯沙坦/氢氯噻嗪组平均降低了1.796 kPa，差别显著(P≤0.01)。 在另一项325例患者为期12周的双盲、随机、 平行的多中心研究中，比较了氯沙坦/氢氯噻嗪 (n＝216)和卡托普利50mg/氢氯噻嗪25mg复方制 剂(n＝109)治疗青年人和老年人轻中度高血压， qd，结果氯沙坦/氢氯噻嗪治疗组药物相关的临床不 良反应(9.3％)及因不良反应而中断治疗的(0.5％) 均低于卡托普利/氢氯噻嗪组(不良反应及中断治疗 的分别为18.3％，3.7％)，P ≤0.05。 研究还表明，单独使用氯沙坦/氢氯噻嗪及与其 他抗高血压药联合使用12周同样有效。对男性和 女性、黑人和非黑人、老年(≥65岁)和年轻(＜65 岁)患者，氯沙坦/氢氯噻嗪均能有效降低血压，并对 各种程度的高血压均有疗效。氯沙坦/氢氯噻嗪对 轻中度高血压合并肾功能不全的患者亦有疗效。 [规格包装] 片剂：每片含氯沙坦50mg和氢 氯噻嗪12.5mg，7片/盒。 [参考价格] 61.04元/盒。 [贮存条件] 阴凉、干燥处；有效期2年。 [生产厂家] 英国Merck Sharp＆Domhe Limited(U.K.) [厂 址] Shotton Lane，Cramlington，Northu- mberland，NE23 9JU [进口注册证号] x20000255 |
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