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[药理作用] 本品是一个新的碳环2’-脱氧鸟 苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是 一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用： ①竞争性地 抑制2’-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。 [适应证] 与其他抗爱滋病药物联合应用，治 疗HIV感染的成年及3个月以上儿童患者。 [用法与用量] 成人：po，300mg，bid；儿童： 8mg kgˉ1 dˉ1，分2次服用，最大剂量600mg?dˉl。 [药物不良反应] 主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳，口服液有轻微的胃肠道反应，没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。 [禁忌证] 孕妇禁用，晚期肾病患者慎用。 [注意事项] 超敏反应是本品较严重的不良反 应，一旦发生，应立即停药，并不得再次使用，以免发 生意外。 [药物相互作用] ①由于其独特的代谢途径， 本品对大多数细胞色素P450异构体无诱导及抑制 作用，临床研究也未发现肝诱导作用，因此本品与其 他药物发生相互作用的可能性较低。 ②体外研究 已证实，本品与那些抑制或被细胞色素P450同功 酶代谢的药物如酮康唑及现有的HIV蛋白酶抑制 剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无药物相互作用。而 其他常用于抗HIV感染的药物如cotrimoxazole及 大多数抗结核药物与本品的代谢途径不同，因此不 改变本品的代谢。 ②本品与大多数抗爱滋病药物 如齐多夫定，奈韦拉平，拉米呋啶等有协同作用。 ④ 研究发现，乙醇与本品之间无药代动力学的相互影 响，因此饮酒的患者无须调整剂量。 [临床评价] 本品使用方便，耐受性好，不易产 生耐药性，且与大多数抗爱滋病药物有协同作用，其 药效与蛋白酶抑制剂相当，并具有较高的药效/药价 比。临床主要与其他抗爱滋病药物联合应用，对于 那些已经治疗或对其他抗爱滋病药物产生耐药性的 患者，加入或换用本品均可有效地抑制HIV病毒。 在一项与combivir联用的临床研究中，经过24周的 治疗，阿波卡伟/combivir组(N＝282)与茚地那 韦/combivir组(N＝280)均有65％的患者血浆HIV- lRNA＜400copies mLˉ1，CD4细胞计数则分别增加 了103?mmˉ3和105 mmˉ3；在另一项对比阿波卡伟／ epivir齐多夫定(n＝87)与拉米呋啶/齐多夫定(n＝ 86)疗效及安全性的研究中，治疗48周时，患者 HIV-1RNA水平低于400copies mLˉ1的比例分别 为64％和60％。 [规格包装] 片剂：300mg；口服液：20mg mLˉl。 [贮藏条件] 室温阴暗处。 [生产厂家] Glaxo Wellcome lnc. |
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