雷洛昔芬

发布：www.liulingling.com　来源：医学杂志

　　【药理作用】　雷洛昔芬为一雌激素受体调节剂，在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌激素作用，抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用，具有拟雌激素作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失，保持骨密度并有降血脂作用。
　　【适应证】　用于绝经后妇女骨质疏松的预防及治疗，对雌激素依赖性更为适合。
　　【用法与用量】　po 30～150 mg/d，最佳剂量60 mg/d。由于代谢迅速，建议分2次给药。
　　【不良反应】　常见有面部潮红，绝经后妇女发生率为18%(与剂量相关)，乳腺癌患者发生率为30%；发生静脉栓塞是对照组的3～4倍，肺部栓塞是对照组的2倍；乳腺疼痛或肿胀的发生率与对照组相似，子宫出血和子宫内膜增厚的发生率也与对照组相似。另外，还有子宫出血、恶心、衰弱、转氨酶升高等报道。
　　【注意事项】　① 对雷洛昔芬高敏的患者和活动性血栓栓塞紊乱的患者禁用；② 有静脉栓塞或肺部栓塞史、有心血管疾病、子宫颈疾病及子宫癌的患者，以及肝、肾功能不全的患者应慎用。
　　【临床评价】　在一个对照实验中，绝经后妇女使用雷洛昔芬 30～150 mg/d（加钙500 mg/d），2年后脊椎、颈、髋部骨密度在原来的基础上增加了2%～3%，而对照组骨密度减少1%，此结果表明雷洛昔芬能有效地防止骨的丢失。
　　Draper等在为期8周的随机、双盲、对照实验中，351名妇女分别随机接受了空白对照、雷洛昔芬 200及600 mg/d或结合型雌激素妊马雌酮0.625mg/d。结果表明，可降低血浆碱性磷酸钙、血浆骨钙及尿钙的排泄，雌激素组与雷洛昔芬组相似，些值的下降与对照组有显著性差异；与空白对照组比较，雌激素组和雷洛昔芬组的低密度脂蛋白胆固醇有显著性降低，高密度与低密度脂蛋白胆固醇的比值也有显著性增加。子宫活组织检查显示：雷洛昔芬组子宫内膜无变化，而雌激素组显示明显的子宫内膜刺激。研究结果表明：由于没有子宫刺激作用，在人体的骨、血脂方面雷洛昔芬较雌激素更为有利。
　　【相互作用】　雷洛昔芬作为一个选择性雌激素受体调节剂，在子宫、乳腺组织中可拮抗雌激素的作用，而在骨、脂代谢方面具有拟雌激素作用，与钙合用可显著提高预防骨丢失的作用。
　　【规格包装】　片剂：60 mg,20片/盒
　　【生产厂家】　美国 Lilly公司(礼莱公司)
　　【厂　　址】　苏州中新工业园区白榆路6号

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