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本报讯 日前，福建力菲克药业有限公司的相关课题组根据齐多夫定（Zid- ovudine）理化性质和同类药物的注射剂处方要求，以pH值和包装材料为筛选对象， 按照2005版《中国药典》相关要求，筛选出齐多夫定注射液处方及工艺。 齐多夫定是第一个上市的用于治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的新药。 它通过与病毒的DNA聚合酶结合来中止DNA链的增长，从而抑制病毒的复制，但其 对人的α-DNA聚合酶影响小，不抑制人体细胞的增殖。英国葛兰素公司首先研制 成功该药并上市。《美国药典》已经收载该药。，其制剂品种包括胶囊剂、 口服溶液剂及注射剂。 该课题组开展的预实验显示，齐多夫定略溶于水，适当加热可增加其溶解度， 且溶液状态稳定。另外，技术人员在齐多夫定原料质量标准研究中发现，光照可 使齐多夫定稳定性下降，因此他们将pH值和包装材料作为筛选因素。 研究结果表明，pH值对注射液的稳定性有很大影响，注射液的质量变化（如 分解、氧化、水解、变色、结块等）均与pH值相关。当pH值在4.5～7.0范围内时， 齐多夫定注射液的含量、澄明度、色泽等稳定性较好。 科研人员还分别考察了普通无色安瓿与棕色安瓿对齐多夫定注射液稳定性的 影响。他们按齐多夫定10.0克用注射用水加至1000毫升的处方制备出齐多夫定注 射液，调pH值为5.53，含量为99.63%，将其分别灌入两种不同的安瓿中，置紫外 灯(4500±500勒克斯)下照射两小时和4小时，分别测定其含量变化。结果表明，经 紫外灯照射两小时后，无色安瓿和棕色安瓿中齐多夫定注射液的含量分别为94.53% 和98.77%；照射4小时后，则分别为90.06%和98.15%,前者下降9.57%，后者仅下降 1.48%。因此，棕色安瓿使齐多夫定稳定性明显提高。 研究人员最终确定的制备工艺为：称取处方量的齐多夫定，加入新鲜注射用 水适量（约80%），于45℃水浴中搅拌使其溶解，随后用0.1摩尔/升的盐酸溶液 或0.1摩尔/升的氢氧化钠溶液调节pH值至4.5～7.0，加0.1%针用活性炭并搅拌均 匀，于45℃下保温20分钟，经0.8微米微孔滤膜进行粗滤，再加注射用水至全量， 测定pH值及含量，待检验合格后再用0.22微米的微孔滤膜过滤至澄明，灌入20毫 升棕色安瓿中，封口，于100℃采用流通蒸汽灭菌30分钟，即得无色澄明的齐多 夫定注射液。 （林冠雄 廖荣寿） |
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