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中药全浸膏制剂是现代中药制剂的主要形式，但经过提取分离制成的中药全 浸膏固体制剂皆具有不同程度的吸潮性，由此导致中药制剂吸潮后变软，外观颜 色变深，结块，流动性降低甚至霉变，使药品的质量和疗效受到影响，给生产和 储存带来困难。由于中药提取物成分复杂，吸湿性成分难以控制，所以筛选、优 化提取分离工艺是防止中药制剂吸潮的第一步。适宜的提取分离工艺既可达到减 少服用量的目的，又可以减小浸膏的吸湿性。近年来，药剂学领域的研究人员对 水提醇沉法、高速离心法、膜过滤法、大孔树脂吸附法、絮凝沉淀法等提取分离 工艺对于中药制剂防潮的作用进行了系统研究。 ■水提醇沉法：成本较高 水提醇沉法是最常用的提取分离技术，即以水为溶媒进行提取，然后对中药 提取液用不同浓度的乙醇沉淀，保留既溶于水又溶于醇的生物碱盐、苷类、有机 酸等。由于经醇处理后特别是通过高浓度醇处理后的中药浸膏去除了许多水溶性 成分，如黏液质、树胶、果胶、鞣质、多糖、蛋白质、氨基酸、无机盐类等亲水 性成分，其吸湿性可在一定程度上得到降低。湖北中医学院的研究人员进行了槐 莲胶囊水提醇沉工艺的研究。结果表明，有效成分靛玉红损失非常少，一些水溶 性大分子物质被除去，降低了产品吸湿性，减少了服用量。然而，水提醇沉法在 长期的应用中也暴露出不少问题：一是成本高，二是药物有效成分（如生物碱、 苷类、有机酸等）均有不同程度的损失，以多糖和微量元素尤为明显。 ■高速离心法：防潮作用有限 高速离心法是以离心机为主要设备，通过离心机的高速运转，使离心加速度 超过重力加速度而加速药液中杂质沉淀并除去的方法。在制剂生产中遇到含 水率较高、含不溶性微粒的粒径很小或黏度很大的滤浆，以及需将两种密度不同 或不相混溶的液体混合物分开，而用沉降分离法和一般的滤过分离法难以进行或 不易分开时，可考虑选用适宜的离心机进行离心分离。但是，高速离心法的缺点 是只能一定程度上降低吸潮性，且无法除去糖类等杂质，在应用中常被作为膜分 离法的前处理工艺。 ■膜分离技术：适用性较强 膜技术已成为现代分离技术领域最先进的技术之一。使用膜技术（包括超滤 膜、微孔滤膜、半透膜、反渗透膜等）可以在原生物体系环境下实现物质分离， 高效浓缩富集产物、脱出杂质。膜分离技术选择范围广、适用性强。用于中药浸 膏制剂（片剂、胶囊剂、浓缩丸、颗粒剂等）能有效地除去大分子杂质、胶体、 黏液质、果胶、细菌，较多地保留有效成分，降低中药浸膏制剂的吸湿性，而且 能够克服中药浸膏制剂崩解时间长、服用剂量大等缺点。如我国研究人员李永吉 等发明的专利“关于中药固体速溶制剂的生产工艺”，为中药提取液经高速离心 处理后，经两步超滤除去大分子杂质，所得超滤液经喷雾干燥或冷冻干燥得粉状 颗粒，此颗粒可被直接用于冲剂、片剂、胶囊剂的制备。该工艺具有提取液在去 除杂质、浓缩、干燥过程中，有效成分不受热破坏，产品溶解性好，澄明度高， 节省乙醇，所得粉末状颗粒具有不需加添加剂、不易吸潮的优点。 ■大孔树脂吸附技术：可有效防潮 大孔树脂吸附技术通过物理吸附和从溶液中有选择地吸附有机物质，从而达 到分离纯化的目的。该技术应用于中药生产既可除去大量杂质，又可使有效成分 富集，同时完成除杂和浓缩两道工序，所以能缩小剂量，提高中药制剂的内在质 量。应用大孔树脂吸附技术也可以降低产品的吸潮性，缩短生产周期，去除重金 属污染等。该技术是提取分离水溶性成分的有效方法，尤其对皂苷的分离效果很 好。大孔树脂吸附分离工艺所得提取物体积小，不易吸潮，容易被制成外形美观 的各种剂型，尤其适用于颗粒剂、胶囊剂和片剂。研究表明，采用大孔树脂吸附 分离提取川草乌中的总生物碱，提取率为85％，水溶性固体杂质的去除率为82％， 大大降低了中药浸膏的吸潮性。 ■絮凝沉淀法：使提取物稳定性提高 吸附澄清技术即絮凝沉淀法是应用吸附澄清剂（又称絮凝剂）对不稳定的胶 体溶液或混悬液进行处理，使之澄清稳定的一种新兴制剂技术。该技术在保留绝 大多数有效成分（包括有效高分子物质）的前提下，可去除提取液中的杂质，常 被用于中药制剂的工艺改进及分析。 中药提取液中含有大量微细粒子、黏液质、蛋白质、果胶、淀粉等复杂成分， 些物质共同形成1～100纳米的胶体分散体系。吸附澄清剂通过高分子的电中和、 吸附架桥、网捕和卷扫作用，使体系中粒度较大的颗粒及具有斯托克沉淀趋势的 悬浮颗粒絮凝沉淀，而保留绝大多数有效的高分子物质（如多糖等），并利用高 分子天然亲水胶体对疏水胶体的保护作用，提高制剂的稳定性及澄明度，降低其 吸湿性。 我国研究人员英锡相等进行了心安胶囊工艺改进及山楂叶总黄酮含量的测定 研究。原工艺采用醇提法，结果提取物吸潮严重，而采用水提加ZTC1＋1澄清剂 法，产品的吸潮性大大降低。桂卉等考察乙醇、壳聚糖、101果汁澄清剂、ZTC天 然澄清剂对中理脂康颗粒剂水提液有效成分含量及总固体含量的影响。结果表明， 壳聚糖对大黄酚的含量基本无影响，并使制剂总固体含量减少30.8％；而乙醇、 101果汁澄清剂、ZTC天然澄清剂在使制剂总固体含量降低的同时，也使大黄酚的 含量降低。有人将壳聚糖（脱乙酰基甲壳素）用于黄芪口服液的澄清，结果表明， 其既能除去杂质又不影响黄芪甲苷及多糖的含量。研究人员将壳聚糖用于陈皮、 红花等20味中药浸提液的澄清，证明其对上述中药均能起到一定的澄清作用，且 能保留葛根、补骨脂、槐米、降香等药物中的有效成分。此外，一项研究考察了 80味不同成分、不同药用部位药材的澄清范围，对其中部分单味药材进行TLC鉴 别及含量测定，并将絮凝液与水煎液、醇沉液作比较，结果表明壳聚糖絮凝剂用 于大部分单味中药浸提液均能起到一定澄清作用，保留其中大部分有效成分，并 能明显提高多糖和有机酸的转移率，降低提取物吸潮性。另外，研究人员王波做 了101澄清剂对藏青果药材提取液的澄清效果考察，结果表明，该澄清剂可完整 地保留药液的有效成分及口味，且澄清后药液性质稳定。使用101澄清剂的澄清 法可以代替乙醇沉淀法，该法可降低产品的吸潮性，且操作简便，节约乙醇，降 低能耗，能缩短工艺周期，提高经济效益及质量。 （孙淑萍 狄留庆 黄耀洲） |
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