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牡丹皮又名丹皮、粉丹皮、条丹皮、木芍药。牡丹皮含有牡丹皮原苷(酶解后生成丹皮酚和丹皮酚苷)、芍药苷、芍药酚、挥发油、甾醇生物碱以及植物甾醇等。丹皮酚是牡丹皮中的主要活性成分,具有挥发性,在一定蒸气压下可随水蒸气馏出,常温下为无色针状结晶体,在水中的溶解度很低。孟庆华等研究人员对天然的丹皮酚进行结构修饰,制备出了丹皮酚的乙酸酯、烟酸酯、阿司匹林酯3个衍生物。此外,赵帜平等研究人员又从牡丹皮中分离出丹皮多糖。 的实验研究表明,牡丹皮的主要药理作用较为广泛。 ■抗动脉粥样硬化作用 石琳等研究人员利用实验性动脉粥样硬化模型并进行比较研究,结果表明丹皮酚能明显抑制动脉粥样硬化斑块的形成,其作用机理与抑制血小板聚集和释放反应有关。戴敏等研究人员以实验性动脉粥样硬化(AS)为模型,初步从低密度脂蛋白氧化修饰、前列腺素代谢以及血管平滑肌细胞增殖等方面发现了丹皮酚抗AS机理,发现其抗AS的重要环节之一是通过减轻高脂血症大鼠血清、主动脉及肝脏脂质过氧化反应,降低血浆低密度脂蛋白(LDL)的生成量,从而保护血管内皮细胞。 ■降血压作用 在上世纪,研究人员就发现丹皮酚有明显的降血压作用。科研人员将丹皮酚溶于丙二醇中,给麻醉犬静脉注射40毫克/千克体重,可出现短暂降压作用;给高血压犬口服,降压幅度超过20毫米汞柱,持续9~14小时,降压期间心率减慢,心电图正常;对高血压大鼠以丹皮酚花生油溶液0.7克/千克体重灌胃20天,血压下降15毫米汞柱~20毫米汞柱。 ■心肌细胞保护作用 丹皮酚对心肌细胞具有抗氧化作用。唐景荣等研究发现,丹皮酚能显著降低心肌细胞搏动频率,抑制心肌细胞对Ca2+的摄取,且400毫克/毫升丹皮酚与10毫摩尔/升的维拉帕米作用相似,研究者认为,可能与其能阻滞钙通道有关。张卫国等则认为丹皮酚保护心肌作用与其抗脂质过氧化作用有关。陈红斌等采用常规玻璃电极技术研究了丹皮酚对离体心肌细胞自律性(AM)、延迟后除极(DAD)及触发活动(TA)的影响,表明其有明显的抗心律失常作用。 ■对血液流变性的作用 叶志义等研究人员利用微循环图像处理系统研究丹皮酚对血液微循环的作用,结果表明丹皮酚对局部的微循环有加快作用。李薇等的实验结果显示,丹皮酚可使红细胞压积、全血表现黏度、红细胞聚集性和血小板黏附性降低,改变红细胞变形性,说明丹皮酚在血栓形成的各个环节都有干预作用。李薇等还利用优化微管吸吮技术进一步研究表明丹皮酚对红细胞的变形性有显著的影响。 ■降血糖作用 张部昌等从牡丹皮中分离提取出丹皮多糖并初步证明其有显著的降血糖作用。赵帜平等采用三种不同方法对牡丹皮进行提取,获得丹皮多糖纯品(PSM),动物实验证明蒸馏水浸提到的纯品(PSM2b)和温水提取的纯品(PSM3b)降低血糖作用较好。王钦茂等的研究结果显示丹皮多糖纯品PSM2b可降低葡萄糖和四氧嘧啶诱发的鼠高血糖,并发现其降血糖机理与促进外周组织对葡萄糖的作用、提高机体对胰岛素的敏感性有关。 ■抗惊厥作用 有实验证实,牡丹皮在一定程度上可以抑制中枢神经,有镇静催眠作用。研究人员发现,丹皮酚腹腔注射或口服均能使小鼠自发活动减少,明显延长环己巴比妥钠所致小鼠睡眠时间,大剂量可使小鼠正反射消失,有抗惊厥作用。王瑜等的研究表明,丹皮总苷(TGM)可减少小鼠最大电惊厥(MES)发作次数,延长戊四唑、士的宁、氨基腺所致小鼠惊厥的潜伏期及动物存活时间,增强苯巴比妥的抗惊厥作用。 ■对脑组织的保护作用 包士尧等研究发现,丹皮酚能使增多的白细胞和小胶质细胞减少,减轻迟发性脑损害的严重程度,为缺血后脑组织的恢复提供了条件。丁卫祥等观察了丹皮酚对脑出血后脑血流(rCBF)、脑水分含量及行为学方面的变化。结果表明,丹皮酚能阻止钙离子的内流,减轻脑出血后继发缺血性脑损害,降低脑水肿强度及颅内压,改善脑出血后肢体偏瘫的行为学,为其临床治疗脑出血提供了理论基础和实验依据。 ■保肝作用 戴俐明等的研究显示,丹皮总苷(TGM)不仅对四氯化碳和乙醇引起的小鼠肝脏氧化损伤具有保护作用,并可调节机体免疫炎症反应,对小鼠免疫性肝损伤有一定的保护作用。王建刚等观察了丹皮酚对抗结核药异烟肼和利福平肝毒性的保护作用,发现其可通过自由基的清除作用及其保护线粒体Ca膜的Ca2+-ATP酶,以及抑制Ca2+内流作用而对抗异烟肼和利福平的肝损害。 ■利尿作用 有研究显示,每千克体重口服丹皮酚62.5~250毫克能使水、钠和氯的排泄随剂量的增加而增加,而钾的排泄在低剂量时没有明显变化,其利尿的最低有效剂量为62.5毫克/千克体重,最高剂量时增加水的排泄量与氢氯噻嗪10毫克/千克体重时相当,但在肾脏中的作用部位可能与氢氯噻嗪不同。 ■保护免疫系统 国外学者实验表明,丹皮酚可使小鼠脾脏指数和胸腺指数明显提高,增强淋巴细胞的转化率,对特异性细胞免疫功能有明显的作用。kitagana等实验证实,丹皮酚可明显增加脾脏重量,能对抗可的松、环磷酰胺等免疫抑制剂所引起的小鼠脾脏减轻。还有实验证明,丹皮酚对小鼠的T淋巴细胞活性有不同程度的促进作用,对小鼠细胞免疫功能有一定的促进作用。 ■抗菌消炎作用 有实验表明,丹皮酚在体外对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌有明显抑制作用,对流感病毒及常见致病性皮肤真菌亦有抑制作用。 还有研究显示,丹皮酚可影响脂质代谢,能抑制动物在体子宫的自发运动,对小鼠有抗早孕作用。李丽萍等的研究表明,牡丹皮具有抗肿瘤作用。马云淑等人对丹皮酚及其磷脂复合物的体外透皮吸收进行了研究,发现丹皮酚的平均透皮吸收率在6小时后可达50%以上,且丹皮酚的磷脂复合物具有一定的缓释作用。 目前,牡丹皮的药用研究在化学成分、药理作用等方面取得了一定进展,其抗动脉粥样硬化、降血压、降血糖、镇静、抗惊厥、保肝等作用已被实验研究所证实,为牡丹皮的进一步开发提供了实验依据。 (张健萍 李连珍 赵红江) |
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