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【性状】本品为无色的澄明液体。 【药理作用】 药理作用本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。本品降低人体外周血管阻力,使血压下降,可降低轻、中度高血压的收缩压与舒张压,但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。本品增加心脏射血分数及心排血量,左室舒张末压改变不多。本品可短暂增加尿钠排泄。本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。 【适应症】本品适用于不宜或无法口服治疗的高血压病人的短期治疗。为了能够长期控制血压,只要临床情况允许,病人应改为口服治疗。 【用法用量】静脉滴注法。滴注前以葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释0.1mg/ml的浓度缓慢连续输注,在室温下,稀释溶液可稳定放置24小时。不能与碳酸氢钠(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。 未使用过该药物的病人开始治疗时,血压降低的时间过程依赖于输注的起始速度和给药次数。 为了逐渐降压,开始治疗时以50ml/小时(5.0mg/小时)的速度滴注。如果在该剂量下未获得满意的降压效果,那么输注速度可每15分钟增加25ml/小时(2.5mg/小时),最大增至150mg/小时(15.0mg/小时),直至获得满意的降压效果。为了更快地降压,开始治疗时,以50ml/小时(5.0mg/小时)的速度滴注。如果在该剂量下未获得满意的降压效果,那么输注速度可每5分钟增加25ml/小时(2.5mg/小时),最大增至150mg/小时(15.0mg/小时),直至获得满意的降压效果。 获得目的血压后,输注速度应减至30ml/hr小时(3.0mg/hr小时)。 【不良反应】常见的有:头痛、低血压、心动过速、恶心、呕吐、等少见的有发烧、颈痛、心绞痛、房室传导阻滞、ST段下降、T波倒置、深静脉血栓静脉炎、消化不良、血小板减少、血磷酸盐过少,外周性水肿、意识模糊,颅压过高、呼吸障碍、结膜炎、听觉障碍,耳鸣、尿频等。 【禁忌症】 1、对尼卡地平过敏者禁用。 2、患有严重主动脉瓣狭窄的病人禁用。 3、患有嗜铬细胞瘤的高血压病人,使用盐酸尼卡地平注射液治疗的临床经验是有限的,因此些病人用药时应小心。 4、为了使外周静脉刺激的危险降低到最小,建议每12小时改变一次注射部位。 5、患有肝功能损伤或肝血流量减少的病人应小心用药。建议使用较低的剂量。 6、患有中度肾功能损伤的轻度至中度高血压病人,慎用。 7、对充血性心衰的病人来说,盐酸尼卡地平注射液与β-阻滞剂合用时应小心。 【注意事项】 1、盐酸尼卡地平注射液可产生瞬间低血压症状。患有脑梗塞或脑出血的病人用药时应小心,避免产生系统性低血压。 2、患有冠状动脉疾病的病人使用盐酸尼卡地平注射液治疗时,低于1%的病人诱发或加重心绞痛。 【哺乳期妇女用药】有关怀孕妇女的研究资料不足。因此,在怀孕期间,只有当证明盐酸尼卡地平的有益作用高于对胎儿的危险性时方可使用。大鼠的研究表明,在母乳中含有较高浓度的尼卡地平,因此建议哺乳期妇女不要服用该药。 【儿童用药】18岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。 【老年患者用药】临床研究发现,老年人(≥65岁)使用盐酸尼卡地平注射液治疗高血压与其它成年人没有显著性差异。 【药物的相互作用】 1、用盐酸尼卡地平胶囊剂治疗时,西米替丁增加尼卡地平的血浆浓度。与其它组胺-2受体拮抗剂的相互作用尚不明确。 2、联合给予盐酸尼卡地平注射液和环孢菌素导致环孢菌素血浆浓度升高。 【药物过量】过量时可出现:明显的低血压、心动过速、心悸、潮红、嗜睡、意识模糊和言语不清。为治疗药物过量,应采用标准监测方法监测,包括监测心功能和呼吸功能。应让病人采取适宜的体位以避免脑缺氧,有必要经常测量血压。严重低血压的病人应给予升压药。静脉内给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙内流阻断作用。 |
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