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【药理毒理】本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压大于正常血压者，降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠状血流增加。本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。 【药代动力学】据资料报道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后，消除半衰期为50～63分钟。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。 【适应症】手术时异常高血压的急救处置；高血压性急症。 【用法用量】 1. 手术时异常高血压的急救处置；本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。时，以1分钟2～10μg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，10～30μg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。 2.高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01～0.02%（1ml中的含量为0.1～0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5～6μg/kg（体重）的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。 【不良反应】 1.循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。 2.肝脏 有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。 3.肾脏 有时BUN、肌酐会上升。 4.消化系统 有时回出现恶心。 5.其他 有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。 【禁忌】 1.颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。 2.脑中风的急性期颅内压增高病人。 3.对盐酸尼卡地平有过敏史者。 【注意事项】 1.本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。 2.因本品给予过多引起明显低血压时，应中止给予。此外，如想迅速恢复血压，应投与升压制（正肾上腺素）。 3.对高血压性急症，经投与本品，血压达到目标后，仍然继续进行降压治疗，且有可能时应改为口服。 4.高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升，因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。 5.长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。 6.有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。 7.孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。 8.老年人用药时，应从低剂量开始（如0.5μg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。本品对小儿的安全性尚未确立。 9.与下列药物合用时应慎重： （1）降血压药（会加剧降血压药的效果）； （2）β-阻滞剂（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）； （3）西米地丁会使本品的血药浓度上升； （4）地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）； （6）芬太尼麻醉（与β-阻滞剂合用时，有时会出现低血压） （7）环胞素（会使环胞素的血药浓度上升）； （8）苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）； （9）硝苯呋海因（有报告指出，使用其他钙拮抗剂的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）； （10）硝酸甘油（有报告指出，出现过房室性传导阻滞）； （11）本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。 【儿童用药】本品对小儿的安全性尚未确立。 【老年患者用药】老年人用药时，应从低剂量开始（如0.5μg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。 |
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