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【别名】依地酸钙钠 , 依地酸钠 【药理作用】 能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物，由尿中排泄，故用于一些金属的中毒，尤其对无机铅中毒效果好（但对四乙基铅中毒无效），对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素（如镭、钚、铀、钍等）均有解毒作用，但对锶无效。依地酸或依地酸钠由于易与钙络合，静注时（特别在静注速度快时）能使血中游离钙浓度迅速下降，严重者引起抽搐甚至心脏停搏，因此不用为金属解毒剂。本品能与多种金属离子相结合，生成稳定的水溶性的金属络合物。临床上凡是稳定常数大于钙的金属，皆可取代钙而与依地酸结合，形成络合物。本品对铅的络合作用最强，在儿童急性铅中毒脑病用药后，尿中铅元素的排泄量增加20～60倍。 【药代动力】 本品与汞的络合力不强，很少用于汞中毒的解毒。胃肠道吸收差，不宜口服给药。静注后在体内不被破坏，迅速自尿排出，一小时内约排出50％，24小时排出95％以上。仅少量通过血脑屏障。口服胃肠道吸收差，一般口服吸收量仅为总摄入量的4％～5％。肌注给药吸收迅速完全，临床多用静注。静注后恍分布至全身体液，但不进入红细胞内，且由于药物属水溶性，故主要存在于细胞外液，也不易透过血脑屏障。注射给药后，药物很快自血浆中消失。进人体内的本品绝大部分（约90％）以原形由尿中排出（约有0．1％随呼出气的CO2排出），24h排出95％ 【适应症】 治疗急慢性铅中毒有肯定疗效，也治疗铜、锰、铬、镍、钻和铜中毒。在急性铅中毒，静脉点滴给药后，铅绞痛多在12～24h内减轻或消失，尿排铅量增加，肝肿大、贫血等也逐渐消失。在慢性铅中毒用药后尿排铅为治疗前的数倍至数十倍，临床表现明显改善或消失。 【用法用量】 以短程间歇疗法为原则，长期连续使用则排毒率低，副作用大。（1）肌注或皮下注射：每次0.2～0.5g，1日2次，每次加2％普鲁卡因2ml。（2）静滴：每次0.5～1g，1日2次，用生理盐水或5％～10％葡萄糖液稀释成0.25％～0.5％浓度，总剂量不宜超过30g。（3）口服：成人每次1～2g，每日2～4次。（4）局部用药：0.5％溶液于每晨作电离子透入1次，然后每0.5～l小时滴眼1次，每晚结膜下注射1次，治眼部金属异物损害。一般以连用3天休息4天为一疗程，注射一般可连续3～5个疗程。必要时，可间隔3～6个月再重复。以静滴疗效最高。 【不良反应】 本品是一个较为安全的药物。部分病人用药期间可出现头晕、乏力、腹痛、恶心、关节酸痛等。长期应用还可能引起尿频、尿急、口角炎、皮炎、寒战等所谓"过多络合症"。可能是因为体内一些微量金属元素也被络合，从尿中排出增加。大剂量能引起中毒性肾病，一般停药后病变迅速恢复。严重者可导致肾功能衰竭，须立即停药。此外，肌注产生局部疼痛，静脉注射高浓度的溶液易引起栓塞性脉管炎。为减少或避免发生不良反应，用药时应注意：①剂量以2g/d以下为宜；②用药过程中定期检查尿常规；③同时服用多种维生素，尤其是维生素B6。 【注意事项】 （1）部分病人可有短暂的头晕、恶心、关节酸痛、腹痛、乏力等反应。（2）大剂量时可有肾小管水肿等损害，用药期间应注意查尿，若出现管型、蛋白、红细胞、白细胞甚至少尿或肾功能衰竭等，应立即停药，停药后可逐渐恢复正常。（3）如静注过快、血药浓度超过0.5％时，可引起血栓性静脉炎。（4）个别病人于注入4-8小时后可出现全身反应，症状为疲软、乏力、过度口渴、突然发热及寒战，继以严重肌痛、前头痛、食欲不振等。也有报告出现类组胺反应和维生素B6缺乏样皮炎者。（5）对铅脑病的疗效不高，与二巯丙醇合用可提高疗效和减轻神经症状。治疗铅脑病及脑压增高病人，应避免给予过多水分，可由肌内给药，同时给予甘露醇等脱水剂。 【规格】 片剂：0．5g 注射剂：0．2g／2m1，1g／5ml 滴眼剂：0．5％ |
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