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【别名】美替拉酮 , 甲吡酮 【药理作用】 本品为11β-羟化酶抑制剂，能抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常，服用本品后ACTH分泌增多，后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加，使尿中17-生酮类固醇排泄增加，11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。本品能抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用。随着些物质在血浆浓度的下降，将刺激垂体腺产生更多的促肾上腺皮质激素，从而会产生更多的11-脱氧类固醇和其他类似物，它们会在肝赃代谢，并排泄在尿中，通过测定尿中11-脱氧皮质醇的变化，可以评估由垂体引起的肾上腺皮质功能情况。 【适应症】 本品通常用于库欣综合征的鉴别诊断。可用于鉴别由垂体而引起的肾上腺皮质功能不全。 【用法用量】每次750mg，每4小时服1次，共6次。儿童15mg/kg。本品也可用于柯兴综合征的治疗。每次0.2g，1日2次。可根据病情况调整用量到1次1g，1日4次。常用其胶囊剂，每胶囊250mg。口服， 500～700mg／次，一次／6h，服1～2d。分别收集服药前24h，服药后24h或48h的尿液，对照测定。 【不良反应】 不良反应有恶心、呕吐、眩晕，也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较大剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。 （1）本品可引起恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等。（2）垂体功能不全者慎用。 （3）某些药物可干扰尿中类固醇测定，如某些止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。 【规格】胶囊剂；片剂：125mg、250mg；酒石酸美替拉酮注射液。 |
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