马来酸咪达唑仑

发布：www.liulingling.com　来源：医学杂志

【别名】咪达唑仑
【药理作用】本品具有典型的苯二氮卓类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌注或静注后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟)，延长总睡眠时间，而对快波睡眠(REM)无影响。次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小，安全范围大。类似地西泮；本品有较强的遗忘作用，可用于手术前给药，镇静效应约在肌内注射后15min出现,30～60min达峰值；因其作用快，也用于诱导麻醉，静脉注射后2.0～2.5min可出现麻醉状态。本品也是有效的安眠药，诱导睡眠快，维持睡眠时间适中，次晨可保持清醒状态。
【药代动力】本品口服与肌注均吸收迅速而完全，可分布于全身，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相，分布时相t1/2为10分钟，消除时相t1/2为1.5～2.5小时。长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变，肝功不良者及老年人对本药药动学参数无影响。口服后大量遭受首过代谢，因此生物利用度低，而肌内注射后生物利用度可高达>80％～90％；血浆蛋白结合率约为96％；在生理pH时，本品是亲脂性的，能透过胎盘；经肝代谢，代谢产物主要是葡萄糖醛酸的结合物，排泄于尿中，tl/2为2～7h，在
【适应症】（1）口服用马来酸咪达唑仑，肠外给药与直肠给药用盐酸咪达唑仑，剂量均以其所含基质表示。（2）短程治疗失眠症：7.5～15mg，睡前服；手术前给药：0.07～0.lmg／kg（约5mg左右），术前30～60min肌内注射；诱导麻醉：0.3mg／kg(用过手术前给药的病人减量为0.2mg／kg)，静脉注射。
【用法用量】口服：治疗失眠症，每次15mg，睡前服。肌注：术前20～30分钟注射，成人一般为10～15mg(每公斤体重0.10～0.15mg)。可单用亦可与镇痛药合用。儿童剂量可稍高，每公斤体重0.15～0.2mg。作儿童诱导麻醉时，用本品5～10mg(每公斤体重0.15～0.2mg)与氯胺酮50～100mg(每公斤体重8mg)合用。注：术前准备，术前5～10分钟注射2.5～5mg(每公斤体重0.05～0.1mg)，可单用或与抗胆碱药合用。用于诱导麻醉，成人为10～15mg(每公斤体重0.15～0.2mg)，儿童为每公斤体重0.2mg。用于维持麻醉，小剂量静注，剂量和时间间隔视病人个体差异而定。
【不良反应】(1)不良反应少见，极少数病人可出现短时间的呼吸功能影响，多半由于剂量过高或静注过快所致，因此，静注时速度勿过快。
【注意事项】 (1)注射用药，老年人或循环系统疾病患者慎用。用药后3小时内留院观察。用药12小时内不得驾车或操作机器。(2)妊娠初期3个月内的孕妇、重症肌无力患者、对苯二氮卓过敏者禁用。(3)口服不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者慎用。服药4～6小时内不得驾车或操作机器。(4)可增强中枢抑制药的作用，与酒精合用也可增强作用，故用本品后12小时内不得饮用含酒精饮料。
【规格】片剂；每片15mg。注射剂：每支5mg(1ml)；15mg(3ml)。马来酸咪达唑仑片剂：15mg；盐酸咪达唑仑注射剂，2mg／2ml，2mg／lml。

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