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【药理毒理】本品为苯二氮类镇静催眠药,作用于中枢苯二氮卓受体,促进中枢抑制性神经递质β-氨基丁酸(GABA)与其受体结合,增强GABA的活性。具有镇静、催眠、抗焦虑及骨骼肌松弛的作用。 【药代动力学】口服后由胃肠道充分吸收,经肝脏代谢。代谢物去羟氟西泮,半衰期(t1/2)为 30~100小时,属长效药。口服后15~45分钟作用开始,0.5~1小时血药浓度达峰值。7~10天血药浓度达稳态。经肾排泄,代谢物可滞留在血液中数天。 【适应症】治疗各种失眠,如入睡困难、夜间多梦易醒和早醒。 【用法用量】口服 15~30mg,睡前服。老年或体弱者一次15mg。 【不良反应】常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹,罕见中毒性肝损害、骨髓抑制。男性偶见阳痿。 【禁忌症】白细胞减少者、对本品过敏者禁用。 【注意事项】长期使用可产生耐受性与依赖性。肝、肾功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。长期用药后骤停可能引起惊厥等撤药反应。服药期间勿饮酒。 【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。 【儿童用药】效果和安全性尚未确定。 【老年用药】酌情减量使用。 【药物相互作用】 1.本品与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。 2.饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。 3.与抗酸药合用时可延迟本品的吸收。 4.本品与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强。 5.本品与钙离子通道阻断剂及其它降血压药物合用时,可使其降压作用增强。 6.本品与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝脏代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高。 7.本品与普萘洛尔合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。 8.本品与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。 9.本品与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。 10.本品与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性。 11.与利福平合用时,可增加本品的消除,使血药浓度降低。 12.与异烟肼合用时,可抑制本品的消除,使血药浓度增高。 【药物过量】中毒症状: 大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。处理: 立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 【规格】15mg |
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