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当前，在全球范围内都呈现出新型给药系统（DDS）销售额稳步增长的态势，约占整个医药市场的10%以上。治疗新观念促进了新型给药系统的研究开发，新技术推动了制剂新产品的上市。从国际、国内药品的发展趋势来看，新型给药系统的研发在面临着严峻挑战的同时，也蕴藏着巨大的机遇和商业价值，我国研究人员应选择合适的策略进行相关研发工作。
■瞄准专利即将到期的药品 至2007年，全球价值800亿美元的“重金矿”药品专利陆续到期，为国内医药产品开发提供了良好的机遇。在今后几年内，我们可以瞄准专利相继到期的医药市场销售的“重金矿”药物，通过剂型改进推出新产品，抢占市场。当然也会有一些“重金矿”型药物制剂的专利到期，对于研发人员来说这同样也是好机会。 ■挖掘新的中药制剂 我国植物和海洋生物资源丰富，受外来竞争的影响较小，因此新型中药制剂的研究与开发为我国新药开发拓展了宽阔的道路。据对近2000种中医药文献的不完全统计，中医各科有名称和无名称的方剂达13万个以上。挖掘民间存在的大量秘方，重视中医方剂复方的综合效应，借鉴日本对汉方制剂研究的经验等，可对一些传统剂型进行改进；也可将先进的制剂技术应用于市售的中药制剂，研究新剂型。中药制剂的二次开发，将是一个潜在的巨大市场。 ■重视治疗重大疾病的药物制剂 在创新制剂研发品种的选择上，可以重点偏向于开发一些重大疾病的治疗药物，集中主要技术力量和有限的资本重点开发一些拳头产品，如癌症治疗药物、糖尿病治疗药物、心血管药物、中枢神经系统药物、肝炎治疗药物、流感治疗药物、艾滋病治疗药物等方面的创新制剂。 我国的癌症危害已日益严重，每死亡5人中就有一人死于癌症。癌症治疗的发展趋势将不再是简单地将药物制成不同给药途径的新制剂，而是要靶向给药。治疗途径不仅是补充常规的化疗和放疗，还需要防止损伤正常组织和产生耐药性。据预测，癌症释药系统市场将从目前的30亿美元增至2007年的154亿美元、2012年的235亿美元。此外，随着人们生活水平的日益提高，糖尿病人数也在急剧上升。目前我国胰岛素市场规模约为4亿元，年均增长率为24.4%，这意味着糖尿病治疗药物的开发也极为迫切。 ■增加新复方制剂 将已有化合物进行有效组合，制成复方制剂可能是一个很好的发展趋势。在新化学结构药物产生日益困难的今天，我们可以反思，现有药物的价值可能并没有完全开发出来，而当两种或两种以上现有的药物组合在一起时，可能会产生一些新的药理作用，或者使原有药物的作用得到增强，或使原有药物的安全性得到提高，等等。复方制剂还有一个特点就是可以有多种比例的组合，以实现不同的临床治疗需求。尽管新复方制剂的研究与开发工作量很大，对我们是一个巨大的挑战，但同时也可能产生新的知识产权，制造新的技术壁垒，并最终获得巨大的经济效益。 ■发展新剂型 将已有的药物开发成新的药物制剂，也是一个重要的研发策略。国外一个原料药一般有8～10个制剂，我国一般在4个以下。我国生产的原料药1400多种，总产量居世界第二位，制剂70多种，共3500多个品种规格；而美国制剂品种规格15万个（为我国的43倍），德国6万多个（为我国的17倍）。应用新技术、新辅料、新工艺，将现有药物的传统剂型（片剂、注射剂、胶囊剂等）发展成缓释控释制剂（缓释胶囊、缓释骨架片、渗透泵片、控释微丸、控释散剂、透皮控释剂）或靶向制剂（脂质体、微球制剂、纳米粒制剂、单抗或受体靶向药物）等，是新药研发尤其是国内新药研发的主要途径。但是，在开发新剂型的过程中应充分注意药物性质和临床要求等，提供充足的立项依据，如头孢菌素和喹诺酮类是浓度依赖型抗菌药，一般不宜做成缓控释制剂。 ■考虑新型给药装置 在某些给药途径中，给药装置是至关重要的。对于一些黏膜给药系统（如肺部、鼻腔、眼部、口腔、阴道等）都可以考虑应用新的给药装置，来达到不同的治疗目的。如吸入剂的各种装置，其效果有很大的差异。选择合适的给药装置是解决肺部给药的关键，由Innovate Biomed公司研究的干粉吸入器，沉积率达30%，是一般吸入器的3倍。吸入剂的给药装置发展很快，现在有胶囊型、泡囊型、贮库型等多种选择，可以适应不同患者的需要。如需长期给药的宜选用多剂量贮库型装置，主药性质不稳定的则宜选择单剂量给药装置。 ■改变给药途径 分析现有的药物品种可以发现，多数药物的给药途径还是比较单一的。因此可以根据临床用药的需要，适当地开发一些新给药途径的药物。如蛋白与多肽类药物在体内不稳定性，半衰期短，易受酶降解破坏等，如胰岛素、胸腺肽、干扰素等药物，临床主要剂型是溶液型注射剂和冻干粉针剂。为解决长期用药的问题，克服注射剂的不便和缺点，发展适宜给药途径的非注射传输系统是药剂学面对的挑战。目前，国内外研究者正在努力寻找鼻腔、肺部、口服、透皮等给药系统，以期找到合适的给药途径解决蛋白与多肽类药物注射给药途径中存在的种种问题。小分子药物也同样可以改变给药途径，如剂量小、作用强的某些口服或注射制剂，可以改为透皮给药的贴剂，等等。同样，研究人员应该提供详实的试验数据等，以说明改变给药途径的合理性。 目前，全球新型给药系统的研究呈现明显的增长态势，专门从事释药系统研发的公司已有350多家。其中，较为突出的公司有强生公司子公司阿尔扎（Alza）、阿尔科姆斯（Alkermes）、阿特里克斯（Atrix）、卡迪纳尔保健（CardinalHealth）、西玛（Cima）、伊兰（Elan）、尤兰德（Eurand）、爱的发（Ethypharm）、内科塔治疗（NektarTherapeutics）、斯基制药（Skyepharma）和希瑞（Shire）等公司。近些年来，随着“八五”、“九五”、“十五”国家重点科技攻关项目中药物制剂研究课题的实施等，我国药物新制剂、新剂型的研发能力也在不断提高，获准生产的新制剂、新剂型不断增加。从总体上看，我国新型给药系统研究开发是紧跟国际先进水平的，在有些领域还比较超前，但仍然存在不少的问题，主要表现在研究开发经费投入较少，创新思路不够广泛，缺少多学科合作等，因此真正的源头创新工作比较少。比如，专门从事新型给药系统的研究单位还不多，主要是大专院校和国家级药物研究所，凭借国家有限的科研基金在从事一部分新剂型的研究，且主要是追踪性的。而医药生产企业在新型给药系统的研究开发方面投入的资金非常有限，主要进行药物制剂的仿制或二次开发。目前我国自行研发的新型给药系统在整个医药市场的比重很小。对于一个发展中国家来讲，这也可能是正常的，是我们必须要经过的一个阶段。我们相信，随着新技术、新工艺、新辅料的不断发展，我国的新型药物制剂将会不断涌现，新型给药系统的市场前景是非常美好的。（张强）
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