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本报辽宁讯 记者白毅报道 脂质体作为第四代给药系统，越来越受到药剂研究人员的关注。在国家“八五”重点科技攻关研究成果的基础上，又经过多次国家自然科学基金及国家新药研究基金等资助，沈阳药科大学邓英杰教授领导的科研小组经20余年艰苦攻关，在脂质体新型给药系统和制备技术的研究方面取得具有创新性的系列成果。该成果今年申报中国药学会科学技术奖并已获得三等奖，正在申报教育部科技进步奖。 科研小组研制出了热敏长循环脂质体、热敏磁性脂质体。他们用天然豆磷脂纯化物——大豆磷脂酰胆碱（SPC）为膜材，首次将脂质体的热敏性和长循环性结合在一起，以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶（5-FU）为模型药，制备了热敏长循环脂质体，对提高抗癌药疗效，降低不良反应有重要意义；以天然磷脂为膜材，在天然豆磷脂有序体中，采用共沉淀法制备了磁性氧化铁纳米粒子，在此基础上研制出热敏磁性脂质体。两种脂质体制剂都具有物理靶向性，是目前抗癌药物最好的药物载体。 靶向缺血心肌给药系统的研制成功是他们取得的另一成果。该成果主要是在脂质体的表面连接具有心肌细胞靶向性的导向化合物，以促进脂质体所包封的药物浓集于心肌（特别是缺血心肌），实现心肌靶向给药的目的。体内研究结果表明，3｛-4-〔2羟基-（1-甲基乙胺基）丙氧基〕苯基｝丙酸十六醇酯（PAC）修饰的心肌靶向脂质体具有较好的心肌靶向性，有望成为有效的心肌靶向性药物载体，用于传递治疗药物或基因。另外，PAC修饰具有能够显著降低脂质体在肺中分布的特点，提示该心肌靶向脂质体对于静脉给药后，在肺部具有首过作用的碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)蛋白尤为适用。 同时，他们还研制出具有重要意义的水溶性药物油溶液口服给药系统。与现有的混悬剂、溶液剂、乳剂和微乳相比，水溶性药物油相溶液系统在解决制剂的稳定性问题、改善药物的吸收方面具有明显优势。如胸腺五肽是一个易于水解的药物，将该药物增溶在油相中，室温放置一年之后，检测不到任何降解产物的存在。同时将水溶性药物增溶在油相中，还可以改善药物的口服吸收。研究人员以胰岛素为模型药物，以糖尿病实验大鼠和正常家兔为动物模型，考察了油相制剂的吸收情况。结果表明，油相制剂可以增加胰岛素的口服吸收。胰岛素的相对生物利用度可以达到9.2%。 研究人员所进行的脂质体热敏感凝胶制剂的研制成功将有助于脂质体的控缓释技术的研究，极大地推动脂质体朝着药物贮库的方向发展。水难溶性药物的脂质体和体温敏感凝胶的结合使脂质体包封的药物能够以液态形式注入体内，随着凝胶温度的升高，在体内形成凝胶包埋脂质体并作为药库持续缓慢地发挥作用。 此外，通过对磷脂、叔丁醇和水混合物所形成的三个相区中单相溶液区的研究，研究人员发明了单相溶液冻干法、叔丁醇/水共溶剂体系冻干法和复乳冻干法这三种独特的脂质体制备新技术。其中，单相溶液冻干法具有工艺简单，易放大，无需“整粒”即可得到小粒径的脂质体，易于得到无菌的脂质体制剂，能解决脂质体制剂的稳定性问题等优点。叔丁醇/水共溶剂体系冻干法可以提供外用的无菌脂质体粉末，同时也可以解决脂质体液体制剂的稳定性问题。复乳冻干法则能够显著提高包封率，且因冻干产品使用前水化，可保证储存稳定性。 据悉，除了对纵向课题的研究之外，邓英杰教授的研究室还开展了横向课题的研究，目前，β-榄香烯脂质体、灯盏花素脂质体注射用冻干粉针和灯盏花素脂质体口服制剂、辅酶Q10脂质体等项目已完成临床前研究。 |
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