|
中药的开发与先进的自然科学技术的有效结合
一直是决定中药是否走向世界的主要因素，近年来在
中药的开发中应用了许多先进的新技术，现将其作用
及方法总结如下：
一
、新技术
1．13一环糊精包合技术环糊精系淀粉经酶解环
合后得到的由6～l2个葡萄糖分子连接而成的环状
低聚糖化合物。其按结构分为a、B、7三种，药剂学中
常用的是B一环糊精，它是由7个椅式构像葡萄糖所
组成，外端具有良好亲水性，内部具有疏水性，所以具
有类似表面活性剂的性质。
用13一环糊精包结主要有以下几个作用t(1)增
加药物的溶解度和溶出度；(2)防止挥发性药物的挥
发；(3)掩盖药物的不良气味和降低刺激性；(4)提高
药物的稳定性，防氧化、防光解、防热解。
常用的制备方法有：①饱和水溶液法；②研磨法；
③ 溶液～ 搅拌法。
中药制剂开发中许多含挥发油的成分fl|成铡剂
时很易挥发，制成包合物则可以解决；还有象冰片、薄
荷脑等易升华成分也可包合成13一环糊精包合物解
决其不稳定问题。此方法主要用于颗粒剂、胶囊剂、
片剂等固体制剂。
2．超临界萃取技术(sI、E) 二氧化碳超临界提
取技术是通过高压使二氧化碳处于液态再用于药物
成分的提取。属于冷提取技术，主要用于脂溶性成分
的提取。其具有以下优点：(1)提取温度低，蒸发温度
也低，可有效地保护易氧化成分或易挥发成分；(2)二氧化碳无毒副作用、无残存，是其他有机溶媒不可
比拟的。
3．膜分离技术 膜分离技术包括超滤法、渗透
法等，在产品开发中应用最多的是超滤法，它是利用降解纤维素等制成的膜进行分子分离的滤过技
术。超滤膜是一种不对称的多孔膜，靠膜两侧的压力
差过滤药液，这种过滤技术的优点是不存在相的转
换、能量消耗少、操作条件温和，不必添加化学试剂，
不损坏热敏药物等。但由于树脂等物质可以造成超
滤膜不可逆失活，在使用中应注意。
4．固体分散技术 固体分散技术(或称固体分
散法)是精制备制剂时固体药物或难溶性固体或液体
药物分散予载体中的技术。分散后的药物一般是以
微晶、微乳和分子状态存在。是一种超分散体系，具有
速效、高效特点。速效固体分散体需用的载体有
PEG、PVP、Pluronic、F68、尿素、酒石酸、琥珀酸等。
当固体分散体进入胃中的时候，载体迅速溶解，药物
则以超微粒状态分散，因而吸收迅速，产生速效。我
国利用此技术将苏合香、冰片制成苏冰滴丸，治疗冠
心病起到速效作用。
二、新工艺
1．粉针工艺 粉针工艺本身并非新工艺，但用
到中药注射剂中却是创新。随着双黄连粉针的问世，
中药注射剂的研究进入了新水平，它有效地解决了贮
存中的稳定性问题，是防止热敏性药物与水敏性药物
降解的有效方法。
2．流化干燥工艺 又称沸腾干燥，即采用负压
使颗粒跳起来呈沸腾状，在动态下进行热交换，因而
效率高，速度快，干燥产量大，干燥均匀。由于以前生
产的沸腾干燥床存在一些缺点，因此近年来对流化床
进行了改造，如返混流流化床、活塞流流化床、振动流
流化床、接触式流化床及多层流化床。这些流化床仅
适用于湿物料的干燥与混合，而不能用于制粒。随着
喷雾干燥技术和新制剂的不断发展，在流化床内设喷
雾装置，使制粒、制微丸、包衣工序和干燥工序在流化
床中一次完成。现在开发的设备有流化床雾化操作
系统和喷雾干燥制粒机。
3．薄膜包衣工艺 传统的包衣是糖衣，其缺点
是工艺时间长，崩解吸收慢。近年来采用的薄膜包衣
技术或工艺，有效地克服了上述缺点。所谓薄膜包衣
是把包衣材料均匀喷洒在片剂、胶囊剂、颗粒剂及微
丸剂等固体制剂表面后干燥，形成整性薄膜层，我们
把这一工艺过程叫作薄膜包衣。薄膜包衣有许多优
点：① 过程一般在1～2h较短的时间内完成；② 材料
用量大大减少，不使用太多的诸如滑石粉等固体填
料；③ 可以使用多种自动化机械化设备如沸腾床、喷动床等进行连续操作；④ 衣层薄。崩解吸收快。但是
薄膜包衣工艺存在着有机溶剂挥散的问题。造成环境
污染，因而已进行水性包衣技术研究。
以上阐述的新技术和新工艺的应用。将会把中药
制剂的开发提升到一个崭新阶段。中药制剂走出国
门，与国际接轨将为时不远。
|
