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绝大多数的包衣操作都需要利用一定量的溶剂（有机溶剂或者水），来溶解或者分散包衣材料。而热熔包衣（hot-melt coating）技术是把热熔性包衣材料以熔融的状态覆盖于底物的表面，因此完全不用使用任何的溶剂。近十几年来，研究人员已经开展了许多对热熔包衣技术的研究，在国外该技术已经被广泛应用于金属、制药和食品等行业中，利用一技术可以提高改善药物制剂的味觉、抑制制剂中药物的降解和控制药物制剂中的释放，国内制药行业对这方面的研究还比较少。 相对于当前的传统包衣技术而言，热熔包衣技术有许多的优点，如不需要使用任何的溶剂。因为没有溶剂的蒸发，所以大大减少了操作时间，同时也省去了有机溶剂的蒸发和处置的程序，是一项环保的技术。 尽管当前国内的水性包衣技术应用较为普遍，但其也有不足之处，它不可避免地面临一个最大的难题——微生物的存在，事实上这一技术不可能完全控制微生物的存在。另外，有些易水解的药物也不适宜采用水性包衣系统，这时热熔包衣就显现了优越性。 如果达到同样的控制药物释放目的，热熔性的蜡质材料比所常用的聚合物用量要少得多。热熔包衣材料的价格相对较低，使用此技术可以降低生产成本。 国内研究人员以Compritol 888 ATO为包衣材料，以茶碱为模型药物考察热熔包衣技术的具体参数和影响因素，并进一步考察了颗粒本身因素对后期包衣的影响，以及比较热熔包衣和其他加入方式对茶碱释放的影响，为热熔包衣技术在制药行业的使用进行了初步的探讨。 在实验中，研究人员取茶碱颗粒500克置GLATTGPCG-1.1物料室中，采用顶喷包衣模式，调节参数如下：风量70立方米/小时，进风温度75℃~78℃，实际物料温度66℃~68℃，雾化压力2.5bar,出风温度55℃，喷浆流量10克/分钟，热熔材料温度120℃，喷嘴热风温度140℃。 对于热熔包衣而言，床温是使用顶喷热熔包衣技术的重要过程变量。包衣区域的温度决定了熔融材料与底物间的粘附性和铺展性。如果包衣温度过高，包衣材料就不会黏附到底物上；相反，如果温度太低，包衣材料就不能在底物的表面达到良好的铺展。因此，这也影响到了制剂的表面包衣性质，从而影响药物的释放性质。 相对来说，Compritol 888 ATO的熔点为69℃~74℃，所以固定其他参数，分别控制物料温度在57℃~58℃、61℃~62℃和66℃~67℃，茶碱颗粒的包衣增重为6%。研究人员测定其释放度发现，当包衣温度为60℃时，所得颗粒与未包衣颗粒相比仅在释放初期略有下降，而包衣温度为67℃时则明显呈现缓释作用，由此可看出包衣温度过低时包衣材料并没有完全沉积到底物表面，甚至可能出现脱落，而没有形成致密的包衣膜。 熔融态包衣材料分散的大小及其均匀性也是非常重要的因素。液滴大小受到压缩空气压力、熔融态的包衣材料的黏度和喷雾速率的影响。相对底物而言，液滴越小，包衣效率越高。雾化空气压力越大，雾滴越小；熔融态物料的黏度应当满足雾化的条件。喷雾速率影响包衣的质量和聚集的程度。其他重要的变量有熔融态包衣物料和雾化空气的温度、每批投料量和底物的粒径大小。 研究人员发现，Compritol 888 ATO不同的用量对药物的释放速度有影响：包衣材料的增重对于茶碱颗粒的前期释放影响比较明显。3%包衣增重的颗粒30分钟的茶碱释放量（52.2%）多于6%包衣增重的颗粒30分钟茶碱释放量（40%）。 研究人员取同一批茶碱颗粒热熔包衣，包衣后筛分不同粒径的颗粒后测定其释放度后发现，随着颗粒粒径的减小，其释放度逐渐降低。这可能主要是因为包衣材料在较小颗粒的表面沉积量相对较大有关系。研究人员还分别筛取茶碱颗粒为batch1(200~400微米)和batch2(700~800微米)，按照以上参数包衣，增重同为6%，测定其累积释放度，发现随着底物粒径的增加，茶碱的释放度减慢。 □郑昕 |
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