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本报辽宁讯 大连理工大学的研究人员日前对脱水长春碱（AVLB）的合成新 工艺进行了有益的探索，找到了一条收率更高的新路线。 AVLB是近年来刚刚被开发出来的抗肿瘤新药，但是，AVLB在长春花中的含量 很低，仅占长春花叶干重的0.0003%。因而人们将注意力转移到由长春花中含量 较多的文多灵和长春质碱合成AVLB的研究上。，AVLB的全合成方法主要有两 类，即酶法合成和化学法合成；此外也有半合成的方法，即由VLB脱水形成AVLB 。但目前已报道的几种方法，步骤多、操作复杂、不易工业化。 在实验中，研究人员把20毫克文多灵、21.4毫克酒石酸长春质碱（相当于14 .7毫克长春质碱），两者物质的量比为1∶1，加几滴pH值为1的稀盐酸溶解后，加 入4毫升三氯化铁（2毫摩尔/升）混匀，密封4℃反应13小时；加适量氨水终止反 应（溶液调至pH值7），高速离心，离心后的残留固体用氯仿浸泡，多次混匀后， 收集氯仿相挥干得中间物16.4毫克（得率为47.3%）；加0.4毫升pH值为1的稀盐酸 溶解，向溶解物中加3.5毫升NaBH4(2毫摩尔/升），室温（25℃）密封反应45分钟 后，氯仿萃取收集产物，挥发干后加少量甲醇溶解。0℃密封放置24小时后出现结 晶物，经多次结晶、重结晶后得到纯化的AVLB为11.9毫克，收率为34.3%（反应产 物经高效液相检测，主要物质纯度为86.2%，该产物0℃密封放置后可结晶，经过 多次结晶、重结晶得到纯化的AVLB）。科研人员将实验中所得结晶物经紫外光谱、 红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检验，确证为AVLB。 本方法是在氧化剂Fe3+存在下引发反应，使长春质碱和文多灵连接生成中间 物，中间物在NaBH4的作用下还原生成AVLB。研究人员通过跟踪检测产物得到最 佳的反应条件。他们发现，本方法有几个最主要的影响因素：Fe3+终浓度与文多 灵的物质的量比在180∶1左右时，可以达到最大程度的连接，生成的中间物里面 几乎没有未反应的文多灵和长春质碱；Fe3+反应时间在13～17.5小时范围内，反 应可以充分进行；NaBH4终浓度与文多灵的物质的量比在100∶1左右时，AVLB产 率最大。据介绍，种新的路线优化了合成AVLB的工艺，AVLB结晶物的收率为34. 29%；与文献报道的方法相比，本方法得到的产物收率最高，工艺简单，操作安 全，适合生产。 （丁亚芳） |
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