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苷类是某些中药的主要活性成分,其提取、分离、纯化过程中辅料及工艺的 选择与提取物的纯度以及杂质的残留量有密切关系。近年来,国内学者对此领域 研究取得一些进展。 苷类的亲水性随苷元化学结构、所接糖基的种类和数目有较大的区别,但大 多数苷类亲水性强,可用水提取,也可用不同浓度的乙醇提取。用水或不同浓度 的乙醇提取,不仅要考虑提取率,还要考虑有利于下一步的分离纯化,同时还要 考虑药材中除苷类有效成分外的其他有效成分,所选用的提取溶剂应将其他有效 成分一并提出。 人参和黄芪两种药材均含苷类,但是人参含人参皂苷类,黄芪含黄芪皂苷类, 提取分离辅料选择也不同。四川省乐山市三民药物研究所的研究人员经筛选试验 发现,人参采用75%乙醇回流提取3次,提取率在90%以上,为下一步水沉结合仲 丁醇萃取分离纯化提供了方便,使得到的人参皂苷提取物(中间体)含量高。药 渣再用水提取人参多糖,经浓缩后醇沉并结合聚酰胺柱分离纯化,人参多糖不但 收得率高,为药材量的5%~6%,而且纯度高,含量可达70%以上,外观性状为白 色或类白色。而如果人参采用水提取,提取率仅能达到70%左右,而且在醇沉分 离纯化时,当人参多糖等成分沉淀时,还包裹了不少皂苷,所得人参多糖纯度较 低,含量仅为60%左右,色泽较深。 该所研究人员发现,黄芪用水提取,比用乙醇提取为佳。他们把黄芪采用水 煎煮3次,乙醇回流提取3次,以黄芪甲苷含量为考察依据,提取率均可达到70% 以上,但水提醇沉时甲苷损失小,经3次醇沉分离纯化得黄芪苷提取物(中间体 )纯度高,制成的注射液非常澄明,久置不会产生沉淀,而醇提水沉时不但甲苷 损失大,而且难以将脂溶性成分除尽,所得黄芪苷提取物(中间体)纯度低,制 成的注射液放置后会产生沉淀;同时,黄芪采用水提醇沉分离纯化,不但可同时 将黄芪皂苷类、黄芪黄酮类和多糖有效成分一并提出,经醇沉可将多糖与前述两 类有效成分分离,有利于后续的纯化,而且缩短了工艺时间,降低了成本。 红景天的主要有效成分为红景天苷和红景天黄酮,提取工艺与人参和黄芪的 工艺则完全不同。该所研究人员经筛选试验发现,如用乙醇回流提取,得提取液 固形物很高,脂溶性成分多,难以采用醇提水沉进行分离纯化,所得红景天苷提 取物(中间体)纯度低,用此中间体制成的注射液,不但达不到检测指标成分占 总固体的25%,而且放置后会产生沉淀;采用水提醇沉分离纯化,虽然能将红景 天苷有效成分提出,但提取率低,仅在60%左右,而且醇沉分离纯化困难,部分 脂溶性成分难以除去,所得红景天苷提取物纯度低,制成的注射液与醇提水沉法 相似,不符合要求。而采用石油醚脱脂,用50%乙醇渗滤,提取率可达90%以上, 渗滤液回收乙醇后,再经水沉、仲丁醇萃取以及酸碱处理等分离纯化工艺,可将 红景天苷提取物(中间体)的纯度大大提高,红景天苷等有效成分的含量可达25 %以上。 综上所述,三种不同药材虽然均含苷类有效成分,但不能采用相同的溶剂和 工艺提取,应进行筛选试验,采用适宜的溶剂和工艺提取,采用适宜的分离纯化 工艺,使所得提取物(中间体)最大限度地保留有效成分,最大限度除去蛋白质、 鞣质、树脂等无效成分,提高中间体的纯度。 (王宏磊) |
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