药物名称
氯喹
药物别名
英文名称
Chloroeuine
说 明
片剂:每片含磷酸氯喹0.075g;0.25g。注射液:每支129mg(盐基80mg)(2ml);250mg(盐基155mg)(2ml)。
复方磷酸氯喹片(复方止疟片)每片含磷酸氯喹110mg(盐基66mg)和磷酸伯氨喹8.8mg(盐基5mg)。1日1次,每次口服6片,连服3日。
功用作用
本品及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹、氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。
本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治)。对原发性红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防,也不能阻断传播。
目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性,使本品疗效降低,因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。
本品口服后,肠道吸收快而充分,仅8%经粪便排出。服药后1~2小时血浓度即达高峰,t1/2为48小时。能贮存于内脏组织中,可在红细胞内浓集,大部在肝内代谢,排泄较慢,故作用持久。
【应用】本品主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患,如日晒红斑症。
用法用量
(1)口服,控制疟疾发作,首剂1g,第2、3日各服0.5g。如与伯氨喹合用,只需第1日服本品1g。小儿首次16mg/kg(高热期酌情减量,分次服),6~8小时后及第2~3日各服8mg/kg。肌内注射,1日1次,每次2~3mg/kg,静脉滴注:临用前用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后缓慢滴注,每次2~3mg/kg。
(2)疟疾症状抑制性预防,每周服1次,每次0.5g。小儿每周8mg/kg。
(3)抗阿米巴肝脓肿 每1、2日,每日2~3次,每次服0.5g,以后每日0.5g,连用2~3周。
(4)治疗结缔组织病 对盘形红斑狼疮及类风湿性关节炎,开始剂量1日1~2次,每次0.25g,经2~3周后,如症状得到控制,改为1日2~3次,每次量不宜超过0.25g,长期维持。对系统性红斑狼疮,用皮质激素治疗症状缓解后,可加用氯喹以减少皮质激素用量。
注意事项
(1)服药后可有食欲减退、恶心呕吐、腹泻等反应;还可出现皮肤瘙痒、紫癜、脱毛、毛发变白,湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣;头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。
(2)有时可见白细胞减少,如减至4000以下应停药。
(3)本品无收缩子宫作用,但可能使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷,故孕妇忌用。
(4)对少数病人,可引起心律失常,严重者可致阿-斯综合征,值得重视,若不及时抢救,可能导致死亡。
(5)长期使用,可产生抗药性(多见于恶性疟)。如用量不足,恶性疟常在2~4周内复燃,且易引起抗药性。
(6)本品对角膜和视网膜有损害,因此长期服用本品治疗以前,应先作眼部详细检查,排除原有病变,60岁以上患者宜勤检查,以防视力功能损害。长期维持剂量每日以0.25g或其以下为宜,疗程不超过1年。
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