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药物名称
亚胺培南-西拉司丁钠
药物别名
亚胺硫霉素-西拉司丁钠，TIENAM，PRIMAXIN
英文名称
Imipenem／Cilastin Sodium
说 明
注射用亚胺培南-西拉司丁：每支0.25g；0.5g；1g（以亚胺培南计量）。其中含有等量的西拉司丁钠。
功用作用
亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产酶株）、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感。
粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等对本品也相当敏感。本品有较好的耐酶性能，与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。
口服不吸收，静注本品250mg、500mg或1000mg（均按亚胺培南计量）后20分钟，血药峰浓度分别为20μg／ml、35μg／ml或66μg／ml，蛋白结合率约为20％。体内分布以细胞间液、肾脏、上额窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中也有较多量，并有一定量进入脑脊液中。t1/2约为1小时。
亚胺培南单独应用，受肾肽酶的影响而分解，在尿中只能回收少量的原形药物。西拉司丁是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，因此在尿中回收的原形药物可达70％。西拉司丁并阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织，因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。
临床上应用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。
用法用量
静滴或肌注。用量以亚胺培南计，根据病情，1次0.25～1g，1日2～4次。对中度感染一般可按1次1g、1日2次给予。
静滴可选用等渗氯化钠注射液、5％～10％葡萄糖液作溶剂。每0.5g药物用100ml溶剂，制成5mg／ml液体，缓缓滴入。肌注用1％利多卡因注射液为溶剂，以减轻疼痛。
对肾功能不足者应按肌酐清除率调整剂量：肌酐清除率为31～70ml／分的患者，每6～8小时用0.5g，每日最高剂量1.5～2g；21～30ml／分者，每8～12小时用0.5g，每日最高剂量1～1.5g；＜20ml／分者每12小时用0.25～0.5g，每日最高剂量0.5～1g。
注意事项
（1）本品可引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎等，可对症处理，并注意改换注射部位以防止发生。
（2）本品可引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，也偶引起伪膜性肠炎。血液学方面的副作用有嗜酸细胞增多、白细胞减少、中性细胞减少、粒细胞缺少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等，并可致抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。
对肝脏的副作用有氨基转移酶、血胆红素或碱性磷酸酶的升高。肾功能方面的副作用有血肌酐和血尿素氮的升高。但儿童用本药时常可发现红色尿，这是由于药物引起变色，并非血尿。也可发现一些神经系统方面的症状，如肌痉挛、精神障碍等。
（3）本品也可致过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药热等，过敏体质者慎用。
（4）本品应在使用前溶解，用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时，含葡萄糖的药液只能存放4小时。
（5）本品不可与含乳酸钠的输液或其他碱性药液相配伍。
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