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药物名称
二脱氧肌苷
药物别名
惠妥滋 Videx
英文名称
Didanosine
说 明
去羟肌苷在25℃（pH=6）时的溶解度约为27.3 mg/mL，在酸性溶液中不稳定，如在pH<3和37℃时，2分钟内就有10％的去羟肌苷降解为次黄嘌呤。
去羟肌苷咀嚼/分散缓冲片为圆形，类白色至淡桔/黄色，表面有斑点，橙味，一面刻有“VIDEX”字样，另一面刻有产品的规格，有25、50、100、150和200 mg等规格，每片中所含的缓冲剂为碳酸钙和氢氧化镁，此外尚含无活性成分天冬酰胺、山梨醇、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁等。所有剂型都应贮藏于密闭瓶中，15-30℃保存。片剂用水溶解后，可在室温中保存1小时。口服缓冲粉剂用水溶解后，可在室温中保存4小时。小儿口服粉剂配成混合液后应贮存于冰箱内，2-8℃下最多可保存30天。
去羟肌苷缓冲粉剂为单剂量，儿童安全的铝箔包装，有100、167和250 mg几种规格，内含枸橼酸-磷酸缓冲剂（包括磷酸氢二钠、枸橼酸钠和枸橼酸）和蔗糖。去羟肌苷小儿口服粉剂有4盎司和8盎司两种玻璃瓶装规格，分别含有2 g和4 g去羟肌苷药粉。
功用作用
与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感染。 艾滋病的治疗 。
用法用量
成人：体重≥60 kg者，片剂的推荐剂量为200 mg bid或400 mg qd，缓冲粉剂为250 mg bid。体重<60 kg者，片剂的推荐剂量为125 mg bid或250 mg qd，缓冲粉剂为167 mg bid。
儿童： 推荐剂量为120 mg/m2，每日2次。儿童每日1次的治疗方案尚未确定。
本药应在餐前至少30分钟给药，或在进食2小时后空腹服用。无论是每日1次还是每日2次，为提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃内被酸降解，每次至少应服用2片相应的剂量。200 mg规格的片剂只用于每日1次治疗方案。为避免胃肠道不良反应，每次用量不应超过4片。
肾功能损害者 推荐剂量如下：
肌酐清除率>60 mL/分，体重≥60 kg者，给予片剂400 mg qd或200 mg bid（缓冲粉剂250 mg bid），体重<60 kg的患者，给予片剂250 mg qd或125 mg bid（缓冲粉剂167 mg bid） ；
肌酐清除率为30-59 mL/分，体重≥60 kg的患者，给予片剂200 mg qd或100 mg bid（缓冲粉剂100 mg bid），体重<60 kg的患者，给予片剂150 mg qd或75 mg bid（缓冲粉剂100 mg bid） ；
肌酐清除率为10-29 mL/分，体重≥60 kg者，给予片剂150 mg qd（缓冲粉剂167 mg qd），体重<60 kg的患者，给予片剂或缓冲粉剂100 mg qd ；
肌酐清除率<10 mL/分，体重≥60 kg的患者，给予片剂或缓冲粉剂100 mg qd，体重<60 kg的患者，给予片剂75 mg qd（缓冲粉剂100 mg qd）。
对儿童肾功能损害者，尚无实验数据表明需调整剂量，但可考虑减少剂量或延长用药间隔。
连续腹膜透析或血液透析的病人建议使用¼常规用量。血液透析后，不需要再补充给药。 本药用药过量目前尚无已知的解毒药。在I期临床研究中，初始剂量为目前推荐剂量的10倍，发生的毒性有：胰腺炎、外周神经病变、腹泻、高尿酸血症和肝功能减退。去羟肌苷不能通过腹膜透析排出，而血液透析能排出少量去羟肌苷。 咀嚼/分散片：成人 片剂应充分咀嚼，或在服用前溶解在至少1盎司的水中，搅拌直至完全混匀，立即饮用全部溶液。若需要另外调味，溶液可用1盎司的苹果汁稀释，服用前再次搅拌后立即服用。加有苹果汁的溶液在室温17-23℃可稳定1小时。
口服缓冲粉剂： 将药粉倒入4盎司饮用水中，搅拌2-3分钟直至完全溶解，立即服用。不要加果汁或其他酸性溶液。
小儿口服缓冲粉剂：首先必须将药粉配成20 mg/mL的初始溶液，再加入抗酸成分，使最终浓度为10 mg/mL。步骤如下：在药瓶中，2 g或4 g药粉分别加入100 mL或200 mL纯水，配成20 mg/mL的初始溶液，立即把1份20 mg/mL的初始溶液或是和双倍浓度的Mylanta溶液混合，或是用Mylanta TC混悬液配制成10 mg/mL的终混合液。
此混合液应分装于大小合适的密闭玻璃或塑料容器（HDPE、PET或PETG）中，置于冰箱内保存，2-8℃下最多可存放30天。每次使用前应轻摇，使混合液充分混匀。
注意事项
对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。 胰腺炎 合用司坦夫定的患者，无论是否合用羟基脲，发生胰腺炎的可能性较大。为了维持生命，必须使用有胰腺毒性药物的患者，建议暂停使用本药。有胰腺炎危险因素的患者，尽量避免使用本药，必需使用时，务必谨慎。HIV感染的晚期患者发生胰腺炎的可能性高，需密切观察。肾功能损害的患者，若剂量不作调整，也较容易发生胰腺炎。
胰腺炎的发生率与剂量有关。在Ⅲ期研究中发现，若用药超过推荐剂量，其发生率为1%～10%，而采用推荐剂量时的发生率为1%～7%。儿科研究发现，首次剂量低于300 mg/m2/日时，胰腺炎发生率为3％（2/60） ；高剂量时，发生率为13％（5/38）。儿童患者出现胰腺炎的症状和体征时，应暂停使用本品，一旦确诊为胰腺炎，应禁用去羟肌苷。
乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大
这些情况多发生在女性，肥胖和长期的核苷摄入可能是引起上述情况的危险因素。若有患肝脏疾病的危险因素，患者应慎用本药。因这些情况也发身于无危险因素的患者，所以用药时也需密切监测临床或实验室检查结果，一旦出现乳酸酸中毒或明显的肝毒性（包括肝肿大和脂肪变性，转氨酶可能不升高），应暂缓治疗。
视网膜病变和视神经炎
在成人和儿童患者中，均有视网膜病变和视神经炎发生。服用本药的患者应定期接受视网膜检查。
外周神经病变
服用本品治疗的病人可出现外周神经病变，表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病变病史，以及同时使用如司坦夫定等神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。如在疗程中发生了外周神经病变的症状，待中毒症状消退后，患者仍能耐受减量的本药治疗。重复使用本药治疗后，若再出现外周神经病变，需考虑完全停止本药治疗。
苯丙酮尿症患者：每片去羟肌苷咀嚼/分散片中含苯丙氨酸36.5 mg。
限制钠盐摄入量的患者：去羟肌苷缓冲粉剂单剂量包装含1380 mg的钠。
肾功能损害患者（肌酐清除率<60 mL/分）：因药物的清除率降低，较易发生毒性反应，因此，对这类患者应减少本药的用量。去羟肌苷分散片含8.6 mEq的镁，若长期使用，会加重患者的镁负荷。
肝功能损害患者：肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药代动力学尚不明确，使用本药时应监测其毒性。另外，本药与无症状高尿酸血症相关，若不能降低血中的尿酸浓度，必须暂停使用本药。
应告知患者，去羟肌苷与其它有相似毒性的药物合用时，其不良反应比单用本药更易发生。与某些药物合用或饮酒，可能增加本药的毒性。为保证胃内的酸中和，每次至少应服用2片，但不宜超过4片，避免过多的抗酸成分引起胃肠道副作用。另外，还应告知患者，本药并不能治愈HIV感染，患者仍可能继续发展产生与艾滋病或ARC相关的疾病，包括机会致病菌感染。另外，本药也不能预防HIV通过性接触或血液污染而造成传染。目前，长期使用本药的远期效果尚不明了。
致癌、致畸性及对生育能力的影响 一项去羟肌苷对小鼠和大鼠的终身致癌作用的研究，为期分别为22和24个月。在小鼠实验中，不论雌雄，去羟肌苷的初始剂量均为120、800和1200 mg/kg/日，8个月后，雌性小鼠的剂量减少为120、210和210 mg/kg/日，雄性小鼠的剂量减少为120、300和600 mg/kg/日。雌性小鼠不能耐受两个较高剂量，雄性小鼠不能耐受最高剂量。按相对AUC比较，雌性小鼠所用的小剂量，相当于人用最高剂量的0.68倍，雄性小鼠所用的小剂量相当于人用最高剂量的1.7倍。
在大鼠实验中，去羟肌苷的初始剂量为100、250和11000 mg/kg/日，18个月后，高剂量减少为500 mg/kg/日。雌雄两性大鼠所用的高剂量相当于人用最高剂量的3倍。即使使用最大耐受剂量，去羟肌苷均不会增加小鼠或大鼠肿瘤的发生率。
去羟肌苷在以下遗传毒性实验中呈阳性：大肠杆菌测试株WP2uvrA细菌突变实验 ；L5178Y/TK≥小鼠淋巴细胞瘤哺乳类细胞基因突变实验 ；人类淋巴细胞培养的体外染色体畸变实验 ；中国仓鼠肺细胞的体外染色体畸变实验 ；BALB/c3T3体外转型实验。在Ames沙门氏菌突变实验和大鼠、小鼠体内微核试验中，未发现突变。
对妊娠及哺乳的影响 本药属于妊娠B类。按临床剂量形成的血浆浓度折算，12倍的去羟肌苷对大鼠的生育力和胎儿无影响 ；14.2倍的去羟肌苷对家兔的生育力和胎儿也无影响。12倍的去羟肌苷对雌性大及其幼仔在哺乳中期和晚期有轻度毒性。这些大鼠进食量和体重减少，而后代的体格和功能发育均不受影响。第二代无明显变化。有实验显示，去羟肌苷能通过大鼠的胎盘转运给胎鼠。对妊娠妇女尚未有充分核实的研究。动物生殖实验并不能完全预测人类对药物的反应。因此，妊娠期除非确实需要时，才应该使用本药。
为监控孕妇服用本药及其它抗病毒药物对胎儿的影响，医生应对服药的患者进行登记。
美国疾病控制中心建议，为减少产后HIV的传染，HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳。大鼠实验发现，去羟肌苷及其代谢物可经乳汁分泌。目前还不知道去羟肌苷是否在人类的乳汁中分泌。
对儿童的影响 已有充分的成人和儿童的药代动力学研究表明，儿童可使用去羟肌苷。
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