药物名称
青霉素
药物别名
苄青霉素,青霉素G,Penicillin G
英文名称
Benzylpenicillin
说 明
青霉素钠0.6μg为1单位、1mg相当于1670单位。青霉素钾0.625μg为1单位,1mg相当于1598单位。
注射用青霉素钠:每支(瓶)0.24g(40万单位)、0.48g(80万单位)或0.6g(100万单位)。
注射用青霉素钾:每支0.25g(40万单位)。
注射用普鲁卡因青霉素:每瓶40万单位者,含普鲁卡因青霉素30万单位及青霉素钾盐或钠盐10万单位;每瓶80万单位者其含量加倍。既有长效,又有速效作用。每次肌注40万~80万单位,每日1次。
注射用苄星青霉素(长效青霉素,长效西林):每瓶120万单位,肌注。
功用作用
于细菌繁殖期起杀菌作用,对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强,对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。
青霉素钠、钾不耐酸,口服吸收差,不宜用于口服。肌注吸收迅速,肌注100万单位,血清浓度于半小时达峰值,约20单位/ml;消除迅速,大部分由尿排泄,几小时内消除殆净,t1/2=0.5小时。
青霉素钠、钾适用于敏感菌所致的急性感染,如:菌血症、败血症、猩红热、丹毒、肺炎、脓胸、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、疖、痈、急性乳腺炎、心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎(流脑)、钩端螺旋体病(对本病早期疗效较好)、奋森氏咽峡炎、创伤感染、回归热、气性坏疽、炭疽、淋病、放线菌病等。治疗破伤风、白喉宜与相应的抗毒素联用。
普鲁卡因青霉素吸收缓慢,肌注30万单位本品,血药浓度峰值接近2单位/ml,24小时仍可测得。适用于梅毒和一些敏感菌所致的慢性感染。
苄星青霉素吸收极缓慢,血浓度低,适用于需长期使用青霉素预防的病人,如慢性风湿性心脏病患者。
用法用量
青霉素钠常用于肌注或静滴。肌注成人1日量为80万~320万单位;儿童1日量为3万~5万单位/kg,分为2~4次给予。静滴适用于重病,如感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎患者。成人1日量为240万~2000万单位,儿童1日量为20~40万单位/kg,分4~6次加至少量输液中作间歇快速滴注。输液的青霉素(钠盐)浓度一般为1万~4万单位/ml。本品溶液(20万~40万单位/2~4ml)可用于气雾吸入,1日2次。
青霉素钾通常用于肌注,由于注射局部较痛,可以用0.25%利多卡因注射液作为溶剂(较2%苯甲醇注射液为优)。钾盐也可静滴,但必须注意病人体内血钾浓度和输液的钾含量(每100万单位青霉素G钾中含钾量为65mg,与氯化钾125mg中的含钾量相近),并注意滴注速度不可太快。
普鲁卡因青霉素仅供肌注,1次量40万~80万单位,每日1次。
苄星青霉素仅供肌注,1次60万单位,10~14日1次;1次120万单位,14~21日1次。
注意事项
(1)以上几种青霉素都可导致过敏反应,用前要按规定方法(见前)进行应试。苄星青霉素因使用间隔期长,所以在每次用药前都要进行皮试。对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。
(2)普鲁卡因青霉素偶可致一种特异反应。注射药物当时或之后1~2分钟内,患者自觉有心里难受、濒危恐惧感、头晕、心悸、幻听、幻视等症状。一般无呼吸障碍和循环障碍,多数病例可出现血压升高(可与过敏性休克相鉴别)。一般不需特殊处理,症状维持1~2小时可自行恢复正常。用镇静药(安定)或抗组胺药(肌注苯海拉明20mg)有助于恢复。
(3)低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用,可出现神经-精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。对于少数有血凝功能缺陷的患者,大剂量青霉素可扰乱血凝机制,而致出血倾向。
(4)不宜鞘内给药。
(5)青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定,应现配现用,必需保存时,应置冰箱中,以在当天用完为宜。
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