趋化因子受体－5是HIV进入抑制多肽T（DAPTA）的受体
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2005年07月26日 Antiviral Res. 2005 Jul 4; [Epub ahead of print]
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趋化因子受体CCR5在HIV的传播中起了重要的作用，特别在感染的早期及中期，病毒易侵入脑部而引起中枢性AIDS。CCR5可作为HIV进入抑制的治疗靶点。Specific rapid filtration binding分析方法在30年来一直被用作发现新药及研究药物作用的分子机制的方法。1986年曾报道，多肽T（DAPTA）能显著减少HAART治疗的新老HIV的细胞内病毒量，而且没有任何的毒副作用。近期，Georgetown University School of Medicine的学者们报道了此方面的新的进展。他们认为DAPTA能抑制特异性的CD4-依赖的与CCR5连接的gp120 Bal (IC(50)=0.06nM)和CM235 (IC(50)=0.32nM)。免疫共沉淀研究表明DAPTA (1nM)抑制gp120/sCD4与CCR5复合体的形成。共聚焦显微镜证实FITC-DAPTA直接与CCR5+连接，而不与CCR5-连接，提示CCR5是DAPTA的受体。DAPTA抑制gp120-CD4与主要的共受体CCR5 连接的能力证实了其作为选择性的病毒进入抑制剂的分子及治疗机制。
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