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上海科学家发现了比现有乳腺癌预防药物更好的“替代品”，一发现对乳腺癌的治疗具有推陈出新的意义。昨天，记者从国家新药筛选中心获悉，该中心王明伟课题组与中科院上海药物研究所谢毓元课题组合作，筛选出了一个命名为Y134的化合物，为开发出治疗妇女雌激素相关性疾病的药物奠定了基础。
据了解，“雷洛昔芬”是普遍使用的乳腺癌预防药物，作为一种选择性雌激素受体调节剂，当它进入绝经妇女体内后，能在骨骼和心血管系统中发挥雌激素样效应，从而治疗骨质疏松症，并降低乳腺癌的发病几率。王明伟研究员告诉记者，这种药物的局限性在于经过肝脏代谢后，仅有2%的药物具有生物活性并进入体循环，因此，它对于乳腺癌的治疗作用并不明显。 为此，上海科研人员通过对数百个雷洛昔芬衍生物进行研究，终于发现，一个命名为 Y134的化合物在动物体内对乳腺组织表现出显著优于雷洛昔芬的“专一选择性”，这样一来，如在此基础上研发出新型雌激素受体调节剂，对乳腺癌的治疗作用就有望不再“蜻蜓点水”，而是能治疗多种雌激素相关性疾病。据悉，国际著名乳腺癌研究专家乔丹博士在《英国药理学杂志》上高度评价了该研究成果，他认为，中国科学家的发现对于乳腺癌的治疗具有推陈出新的意义。 “雷洛昔芬”是目前较出名的西药，可用于预防和治疗女性绝经后的骨质疏松症，并能有效预防乳腺癌的发生，但不能用于治疗。昨天，记者从国家新药筛选中心获悉，上海科学家通过对“雷洛昔芬”进行改造，有望跨越乳腺癌从预防到治疗的这个医学瓶颈。 据悉，“雷洛昔芬”药在乳腺和子宫组织内，呈现出抗雌激素作用，可使侵袭性乳腺癌的发生机会减少50%。但“雷洛昔芬”也有缺点，即经过肝脏代谢后，仅有2%的药物具有生物活性并进入体循环。 为此，国家新药筛选中心王明伟课题组与中科院上海药物研究所谢毓元课题组紧密合作，对该药分子进行了“大胆”改造。结果，他们成功发现一个化合物在动物体内，既有“雷洛昔芬”的性格，但对乳腺组织的“辨别能力”又显著优于前者。 国家新药筛选中心的王明伟课题组与中国科学院上海药物研究所的谢毓元课题组通过紧密合作，对数百个雷洛昔芬衍生物进行构效关系研究，发现了一类与α亚型雌激素受体结合活力远远强于β亚型雌激素受体结合活力的小分子调节剂，其中一个命名为Y134的化合物在动物体内对乳腺组织表现出显著优于雷洛昔芬的专一选择性。国际著名乳腺癌研究专家、美国Fox Chase癌症中心副总裁V Craig Jordan博士最近撰文，在《英国药理学杂志》上高度评价这一同期发表的研究成果。他认为，理想的选择性雌激素受体调节剂是当今的研究热点，中国科学家的发现对于乳腺癌的治疗具有推陈出新的意义，应该受到鼓励和拓展，以期找到组织特异性选择性雌激素受体调节剂，用于治疗多种雌激素相关性疾病，旨在改善广大妇女的健康。 据悉，传统的激素替代疗法通过补充雌激素和孕激素，对防治骨质疏松症具有积极作用。然而，接受激素替代疗法的，其罹患乳腺癌的风险也随之增加。雷洛昔芬(Raloxifene)是一种选择性雌激素受体调节剂，它的已知治疗作用是在骨骼和心血管系统发挥雌激素样效应，增加骨密度，抑制骨质流失；而在乳腺和子宫组织则呈现抗雌激素作用，可以预防乳腺癌的发生。雷洛昔芬的这一药理特性，已在临床上取代传统的激素替代疗法，用于预防和治疗女性绝经后的骨质疏松症。雷洛昔芬与第一代选择性雌激素受体调节剂塔莫昔芬(Tamoxifen)一样，可以使侵袭性乳腺癌的发生机会减少50%，但其局限性在于经过肝脏代谢后，仅有2%的药物具有生物活性并进入体循环。因此，它对于乳腺癌的预防明显好于治疗。 |
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