厄贝沙坦

发布：www.liulingling.com　来源：医学杂志

【别名】厄贝沙坦片,苏适,伊贝沙坦
【外文名】Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，能特异性地拮抗AT1受体，对AT1的拮抗作用大AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
据国外资料报道本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
【适应症】高血压病。
【用法用量】口服。推荐起始剂量为0.15g，每日一次。
　　根据病情可增至0.3g，每日一次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用，对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
【不良反应】
　　常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。一般程度都是轻微的，呈一过性，多数继续服药都能耐受。
　　文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%，但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【禁忌症】
·对本品成分过敏者禁用。
·妊娠和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
·开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。
·因本品抑制肾素----血管紧张素----醛固酮系统，个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变，要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化，必要时减少本品剂量。
·过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【药物的相互作用】本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用　。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂（如氨苯喋啶等）合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
·肝功能不全，轻、中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量。
·儿科使用：尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
【规格】0.15g
片剂:75mg,150mg, 300mg.
胶囊剂:50mg/粒.

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