盐酸拓扑替康

发布：www.liulingling.com　来源：医学杂志

【别名】注射用盐酸拓扑替康,胜城
【外文名】Topotecan Hydrochloride for Injection
【性状】浅黄色疏松块状物或粉末。
【药理作用】
·抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew‘S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。
·作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
吸收、分布和消除
　　对癌症以1.5 mg/m2的剂量30分钟静脉滴注,在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T1/2a为4.1-8.1分钟,代谢产物内酯式拓扑替康的T1/2β为1.7-8.4小时,总拓扑替康T1/2β为2.3-4.3小时,与血浆蛋白结合率为6.6-21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积,大部分(26-80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄，肾功能不全的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。
【适应症】
　　小细胞肺癌。
　　晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。
【禁忌症】
·对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。
·严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500/mm3者。
·妊娠、哺乳期妇女。
【用法与用量】
·剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
·注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
·特殊人群的剂量调整
肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10 mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。
肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
过量：尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制　　　。
【不良反应】
·血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血常规，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/ mm3，血小板恢复至100000个/ mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。
·消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。
·皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。
·神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
·呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。
·肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。
·全身：乏力、不适、发热。
·局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。
·过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
【注意事项】
·本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
·由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。
·本品是细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行，如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。
·本品在避光包装内，温度摄氏20-25℃时保持稳定,由于药内无抗菌成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。
【规格】
　　（1）2mg；（2）4mg（以拓扑替康计）。

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