阿奇霉素分散片

发布：www.liulingling.com　来源：医学杂志

【别名】联邦赛乐欣、阿奇霉素分散片, 阿奇欣
【外文名】Azithromycin Dispersible Tablets
【性状】本品为白色或类白色片
【药理作用】
1.药效学阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效，包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、β-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。
革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、椰尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺军属、巴斯德军属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（Lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分支杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯特杆菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。
2.药动学口服本品0.5克后，2-3小时血药浓度达峰值。血药峰浓度为0.566+ -0.064μg/ml，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2天。
本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（克高出血浓度达50倍），提示本品与组织大量组合。单次给药0.5g，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90，动物模型研究发明，本品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此本品可在感染部位达高浓度。
约12%的静脉给药计量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，本品可经胆道以原型（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。

【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；皮肤和软组织感染；支气管炎、肺炎等呼吸道感染；沙眼医原体所至单纯性生殖器感染；
菲多重耐药淋球菌所至的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。

【用量用法】
阿奇霉素分散片治疗感染性疾病，用水分散后口服或直接吞服，其疗程及使用方法如下：沙眼衣原体或敏感淋球菌所至性传播疾病，尿道炎、宫颈炎及软性下疳，仅需单次口服本品1.0克。
对其他感染的治疗：
成人：500毫克，每日一次，用药3天；或首日，用药1次，500毫克，以后每日一次，250毫克，用药4天。
儿童：首日，用药1次，按每公斤体重10毫克，以后按每公斤体重5毫克，每日一次，用药4天，体重超过45公斤的儿童接受成人计量。
由于食物会影响本品生物利用度，饱食后吸收可降低50%，因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服。
如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。
【禁忌】
对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人，禁忌使用本品。
【不良反应】
病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。
不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（疼痛或痉挛），恶心、呕吐、偶见腹胀，一般为轻至中度。
偶见肝转胺酶可逆性升高，发生率与其他大环内之类抗生素及青霉素类相似。
曾见过一轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

【注意事项】
轻度肾功能不全（肌酐清楚率〉40ml/min）不需作计量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料，给些患者使用阿奇霉素时应慎用。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，故严重肝病患者不应使用本品，现尚缺乏这方面的具体资料。
在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中，由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒，尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。
如同任何抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察。
【药物相互作用】
茶碱：本品与茶碱无相互作用。
地高辛：曾有报告，某些大环内之类抗生素可降低地高辛的肠内代谢。因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。
抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。阿奇霉素和抗酸剂不应在同一时间服用。
甲氰咪呱：在探讨用阿奇霉素二小时前使用单计量甲氰咪呱的研究中，未见阿奇霉素的药代动力学改变。
动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料，在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
【规格】 0.25克

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