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【别名】醋酸去氨加压素 ,去氨加压素,弥凝 【外文名】Desmopressin, Minirin 【药理作用】 醋酸去氨加压素为天然精氨盐加压素的结构类似物，系对天然激素的化学结构进行两处改动而得，即1-半胱氨酸脱去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。静脉或皮下给予去氨加压素0.3ug/kg体重，可使血浆中凝血因子VIII（VIII：C）的活力增加2-4倍；也使Von Willebrand因子抗原（VWF：AG）的含量增加，但强并稍小。同时，释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活因子（t-PA）。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%，按体重0.3ug/kg给药的最大血药浓度在给药后约60分钟达到峰值，平均值约为600pg/ml，血浆半衰期3-4小时，止血效果取决于血浆中VIII：C的半衰期，约8-12小时。去氧加压素能使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良等，以及未知病因的出血时间过长患者的出血时缩短或政党化，IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子异常，使用去氧加压素可引致血小板发生凝聚或血小板减少症。使用城乡差别氨加压素可避免因使用VIII因子浓缩物而导致爱滋病病毒或肝炎病毒传染的危险。 【适应症】 本品能使临床侵入性治疗或诊断性手术时过长的出血时间缩短或正常化，或使因尿毒症、肝硬化、先天性或药源性血小板功能不良，以及未知病因的出血时间过长患者的血现象得到控制。本品可用于试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病患者及血管血友病患者进行小型手术时出血的控制或预防。对特殊病例，甚至可用于治疗和预防中度病情患者。尿崩症：成人20～40ug/d；儿童10～20ug/d，分1～3次服用。遗尿症：10～40ug／d，睡前用。肾浓缩功能试验：成人40ug，1岁以上儿童10～20ug。治疗性控制出血或手术前预防出血：静注0.3ug/kg。 【用法用量】 控制大出血或侵入性手术前预防大出血：0.3ug/kg体重，皮下给药或用生理盐水稀释至50-100ml，在15-30分钟内静脉滴注。若疗效呈阳性，可按起始剂量间隔6-12小时重复给药1-2次，进一步重复给药可能会使疗效降低。血友病患者VIII：C的浓度达到预期值按与使用VIII因子浓缩物相同的原则进行估计，用药期间应定期对VIII：C的浓度进行跟踪监测，因为对某些闰例，重复给药后疗效反南昌降低。如果静脉滴注本药并没有使血浆中VIII；C的浓度达到预期的增加，应加用VIII因子浓缩物进行治疗。对血友病患者的治疗，应参考对每个病人凝血试验的结果确定治疗方案。 【不良反应】 疲劳、头痛、恶心和胃痛。一过性血压降低，伴有反射性心动过速及面部潮红。眩晕。治疗时若有对水分摄入进行限制，则有可能导致水潴溜，并有伴发症状，如血钠降低、体重增加、严重情形下可发生痉挛。 【注意事项】 超量会增加水潴留和低钠血症的危险性。对低钠血症的处理因人而异。非症状性低钠血症的患者，应停用去氨加压素和限制液体摄入量，对伴有症状的低钠血症患者，宜在滴注时加入等渗或高渗氯化钠。水潴留严重时（痉挛及失去知觉），应加用呋噻米进行治疗。习惯性或精神性燥渴；不稳定性心绞痛；代谢失调性心脏功能有全；IIB型血管性血友病患者。应特别注意水潴留的危险性。液体的摄入量应尽可能降低到量小量，并应定期检查体重。如果体重逐渐增加，血钠降低到130mmol/L以下或血浆渗透压低于270mosm/kg，液体的摄入量应剧减，并停用去氨加压素。太年幼或年老；需用利尿剂治疗体液和/或解质失衡的其它疾病患者；颅内压有增高危险的患者慎用。使用本药前应测定凝血因子和出血时间，给药后血浆中VIII：C和VWF：AG的浓度会大量增加，但还不可能在用药前后对些因子的血浆水平和出血时间之间建立起相关关系。因此可能的话，去氨加压素对个别患难与共者出血时间的作用应进行试验测定。出血时间测定应尽量标准化验，如采用Simplate II方法。对妊娠和哺乳的影响按人体用药剂量一百多倍对大鼠和兔子给药的生殖试验表明，去氨加压素对胚胎没有损害。有一研究人员曾报道了三例尿崩症孕妇在怀孕期间使用去氨加压素所生小儿发生畸形的病例，但超过一百二十全病例的其它报导显示，怀孕期间使用过去氨加压素的妇女所生婴儿正常。此外，大量资料的研究证明，在整个怀孕期间使用过去氨加压素的孕妇所生的29个婴儿的出生畸形率并没有增加。对接受大剂量（鼻内给药300ug）治疗的哺乳期妇女的乳汁进行分析，结果表明传给婴儿 的去氨加压素的量大大低于能影响利尿及止血所需要的量。 制剂: 消炎痛可能会加强患者对去氨加压素的反应，但不会延长其作用的时间。一些已知可释放抗利尿激素的物质，如三环抗抑郁药，氯丙嗪和卡马西平，会增强抗利尿作用。增加水潴留的危险性。 【规格】 15ug/ml*1ml*10支,2ml*10支。 |
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