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【别名】 西地那非, 柠檬酸喜地纳芬,伟哥, 万艾可 【外文名】Sildenafil, Viagra 【药理作用】 本品为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。本品为PDE V选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明，本品对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。 【药代动力】 本品口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。 【适应症】 适用于治疗男性勃起障碍。 【用法用量】成年男性推荐启始剂量50mg，于性活动前约1h口服，以后的剂量按反应程度增减，最大剂量100mg；最大给药频率，1次/d。 65岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYP 3A4抑制剂病人，起始剂量为25mg。 【不良反应】 临床试验中最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛，其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常，通常为色辨别力损害或对光敏感性增加，发生率100mg剂量常高于50mg剂量。 本品的不良反应有严重心脏事件（包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压），癫疒间发作、忧虑、异常勃起（疼痛、勃起持续超过6h）、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。上述严重心脏事件大部分发生 【注意事项】 （1）本品须在医生指导下使用。（2）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。（3）本品禁止与NO供体（如任何短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。（5）本品具有全身血管舒张作用，能使健康志愿者仰臣位血压短暂降低（平均最大降低1.1/0.7kPa），尽管种不良反应于正常情况下大多数病人很少发生，但必须谨慎，应细致考虑潜在心血管病的病人，使用本品是否会引起这种不良反应，特别是在结合性欲活动时。此外下列病人禁用本品：最近6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人；静止时高血压病人（BP大于22.7/14.7kPa)；心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。（6）严重肾损害、阴茎异常（成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎）、易发生异常勃起的病人（镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。（7）本品上市以来，勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少，但勃起持续如超过4h，应立即求医。（8）西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地（mile-phdil)等CYP 3A4抑制剂能减少本品代谢，增加本品血药浓度。利福平是临床上最强的CYP 3A亚族酶诱导剂，能增强CYP 3A4活性，降低本品的作用。（9）本品与高效抗逆转录病毒治疗（HAART）可能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作用，增加本品不良反应的可能。接受HAART病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。（10）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。 【规格】 片剂：每片含本品25mg、50mg或100mg。 |
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