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【药理作用】 本品具有明显的抗5-羟色胺活性。普遍认为5-羟色胺作为中枢神经系统的递质而具有生理作用。它似乎也参与下丘脑-垂体的神经内分泌控制。刺激促肾上腺皮质激素(ACTH)和催乳激素的释放。药理研究充分表明,本品有抗5-羟色胺及抗催乳激素活性。已证明本品对健康个体及在血催乳激素过多时能减少催乳激素释放。血催乳激素过多性闭经病人(产后,用药后,垂体腺瘤,或自发性),在用本品治疗后有很高比率能恢复月经周期与生育。对肢端肥大症病人,本品能使血浆高水平的生长激素与催乳激素下降。已证明本品对5-羟色胺为主要病因的其他临床疾病有效,它们包括分泌5-羟色胺的嗜铬细胞瘤综合征、偏头痛、倾倒综合征,以及小肠蠕动过强引起的腹泻。本品还具有抗血小板聚集的活性。 【适应症】 防止和抑制产后乳汁分泌,治疗血中催乳激素过多性月经不调(闭经-乳溢);也适用于偏头痛和丛集性头痛(预防性治疗);胃切除术病人的倾倒综合征;小肠蠕动过度所致腹泻;肠嗜铬细胞瘤。 【用法用量】 为利于肠道吸收,应于两餐之间服用。乳汁分泌的预防:口服,每次4mg,3次/d,共7d,自产后第1个早晨开始服用。乳汁分泌的抑制:口服,每次4mg,3次/d,共7d。血中催乳激素过多性闭经:口服,治疗最初3-4d,每次2mg,3次/d,以后每次4mg,3次/d。治疗应继续到月经来潮,在任何情况下均不能少于90d。偏头痛和血管性头痛:口服,2-8mg/d,分次口服。倾倒综合征:口服,2-4mg,饭前1.5-2h服。肠嗜铬细胞瘤:口服,4-12mg/d,分次服。 【不良反应】 在推荐剂量时不良反应的发生率很低,特别是产妇。些反应一般很轻,主要是恶心、呕吐、失眠、倦睡、焦虑和眩晕。 【注意事项】 禁用于对本品过敏者。在抑制乳汁分泌的治疗期间,应从治疗第1天起就停止授乳。致畸试验表明,本品并无致畸作用,但孕妇仅应在确有必要且在医师直接监护下使用。对闭经妇女,应查明其症状及催乳激素水平并非肿瘤或垂体腺瘤所致。闭经-乳溢病人在治疗期间可能受孕(即使尚未恢复月经)。故建议在治疗期间每20d进行妊娠试验1次,一旦妊娠试验阳性应即停止治疗。希望避孕的病人,应采用非激素避孕法。 【规格】 膜包衣片:每片含本品4mg。 |
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