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【别名】苏拉明 【药理作用】 本品为尿素的衍生物，具有杀非州锥虫和盘尾丝虫成虫的作用，但对微丝蚴无效。杀虫机制可能是它的多个阴离子负电荷与虫体蛋白的阳极结合形成牢固的复合物。此外，它还能抑制虫体的糖代谢。 【药代动力】 由于为多阴离子化合物，口服后肠道吸收差，故须静脉注射。本品不能透过血脑屏障。主要随尿排泄，要末次用药3个月后还可从尿液中测得未经代谢的原药。 【适应症】 主要用于治疗早期非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病。也可用于治疗盘尾丝虫病，最好与乙胺嗪合用以达到杀微丝拗的作用。本品对班氏、马来丝虫病无效。 【用法用量】 治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。治疗盘尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、 10mg／kg、13．3mg／kg、 16．7mg／kg、16．7mg／kg。 【不良反应】 较为常见的不良反应为：用药早期的疲劳、乏力、恶心、呕吐、多尿、口喝、瘙痒、荨麻疹、手掌和足底触痛等，较轻微。严重的不良反应为：首次注射时出现的虚脱、胃溃疡、剥脱性皮炎、重症腹泻、长期高热和衰竭以及用药后期出现的蛋白尿、粒细胞缺乏症、溶血性贫血等。杀死寄生虫后的过敏反应为：成虫寄生部位肿痛、皮疹和脓肿形成。 【注意事项】 对本品过敏者、肝或肾功能不全者、孕妇、10岁以下儿童和年老衰弱者不宜用。首次注射应特别小心。若出现中轻度蛋白尿，须减少剂量，出现严重蛋白尿并伴有管型者必须立即停止治疗。轻度或中度盘尾丝虫感染而且无症状或眼未受到威胁者，不必使用本品。 【规格】 粉针剂：1g。密封避光冷存，临用时配成10％水溶液供静脉注射用。 |
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