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【成分】本品为复主制剂，其组分为：利血平+肼屈嗪+氢氯噻嗪+氨苯喋啶+氯氮平。 【性状】本品为淡黄色片。 【药理作用】 （1）利血平能使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5－羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。 （2）肼屈嗪主要作用于心血管系统，通过直接作用于血管平滑肌，使外周血管舒张从而降低血压，肼屈嗪也能增加肾脏和脑部血流。 （3）氢氯噻嗪的利尿作用归于该药在远曲肾小管髓袢升支对Na+重吸收的抑制，使大量的Na+到达远曲肾小管和集合管，在此进行Na+与Ｈ+、Ｋ+交换而起到利尿作用。单独使用可导致低钾。 （4）氨苯喋啶作用于远曲肾小管上皮细胞，抑制Na+的转运，潴Ｋ+和Ｈ+、增加Na+、Cl- 和H２o 的排泄，起到利尿的作用。氢氯噻嗪和氨苯喋啶通过利尿，可以减少水钠潴留，使血容量降低，循环血量减少，并由于排钠使血管壁Na+浓度减少，造成对血管紧张素的反应性减弱，起到降压的作用。 （5）氯氮卓（利眠宁）具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛作用。对高血压的情绪烦燥、头痛、失眠有效，通过改善症状和稳定情绪有助于降压。上述五种药品通过不同的作用机理，合理配伍使用，达到协同降压作用和副作用减少，从而减少各种成分药物剂量，降低毒副反应的效果。 【药代动力学】 口服后吸收快，主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。T1／2α与T1／2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。约96％与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后粪便排出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。肼屈嗪口服吸收迅速，血药浓度1～2小时达峰，达峰后3～7小时50％从血液中清除，血浆蛋白结合率为87％，肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径由肝脏代谢，大部分代谢产物最终经尿液排出。氢氯噻嗪口服能迅速吸收，血药浓度在1～2小时达峰值，血浆半清除时间是10～17小时，血浆浓度与口服剂量呈正相关，进入血液后内肾脏迅速代谢，血浆蛋白结合率为67.9%，75～97％从尿液排出。氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40％～70％。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间为7～9小时，Ｔ1/2为1.5～2小时,无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9～16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。氯氮卓 口服易吸收，蛋白结合率高。经肝脏代谢，一般先去甲基然后脱氨基氧化，先后变成去甲氯氮卓 和去甲地西泮，两种代谢都有和本品相似的药理活性。Ｔ1/2为５～３０小时,属长效药.口服１５～４５分钟作用开始,０.５～２小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需５～１４天。经肾脏排泄，长期用药在体内有一定量的药物积蓄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，消除缓慢。 【适应症】抗高血压药。具有降压和轻度镇静作用，适用于治疗早期及中期高血压症。 【用法用量】高血压的治疗应首先考虑个体化施药治疗的原则。复方制剂不推荐作为首次诊疗用药，用法与用量可以在医生对患者的情况较全面了解后确定个体化剂量方案，随反应而调整。待血压下降后，持续稳定者，可逐渐递减剂量，给予维持量。 【禁忌症】 1.有明显抑郁症状或有抑郁症病史（特别是自杀倾向）的病人禁用。 2.卟啉病患者慎用或禁用。 3.活动性溃疡禁用。 4.孕妇及哺乳妇女慎用或禁用。 5.新生儿和婴幼儿禁用。 【注意事项】 胃及十二指肠溃疡患者慎用，活动性溃疡者忌用；用药期间如发现明显的抑郁症状，即应停药。利血平可能引起精神抑郁，抑郁鉴别有时较困难，因为症状经常被躯体不适所掩盖，服药后出现的抑郁，例如沮丧、清晨失眠、食欲下降、性功能减退或自贱，应该停药。药物引起的抑郁可能在停药后持续数月，严重者甚至可能导致自杀。氢氯噻嗪在有严重肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用。另外，肼屈嗪对有冠心病、脑动脉硬化、心动过速和心功能不全的患者慎用。肼屈嗪可偶发类风湿性关节炎和狼疮样反应，在遇到时应停药，停药后症状会逐渐减退，但过程可能很长，甚至长达数年，此时长期使用类固醇类药物治疗可能是必要的。氯氮卓 可以通过胎盘有致畸的危险，可促新生儿中枢神经活动有所抑制，本品还能分泌入乳汁，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。 1.动物实验证实本药可通过胎盘屏障。 2.动物实验证实本药可随乳汁分泌。 3.老年人应用本药比较容易发生高钾和肾损害。下列情况慎用：1.无尿。 2.肾功能不全。 3.糖尿病。 4.肝功能不全。 5.低钠血症。 6.酸中毒。 7.高尿酸血症或痛风病史 8.肾结石或有此病史9.冠心病10.脑动脉硬化11.心动过速和心功能不全. 【孕妇及哺乳妇女用药】除非常必要，本复方制剂不可用于孕妇和哺乳期的妇女，因本制剂中含有能透过胎盘并能随乳汁分泌的成分，动物试验有致畸和抑制新生儿及婴幼儿呼吸系统的报道。 【儿童用药】本制剂不宜用于儿童，特别是婴幼儿，因复方制剂中的组分复杂，儿童代谢、清除能力差，中枢神经系统异常敏感。 【老年患者用药】根据情况减量慎用。 【药物相互作用】 (1)与乙醇或中枢神经抑制剂同用可使中枢抑制作用加重。(2)与β阻滞剂合用可能使后者作用增强。(3)与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用剂量甚少发生，但用大剂量时须小心。(4)与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。(5)与间接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等同用，可使拟肾上腺素类的作用延长和降低本药降压作用。(6)与三环类抗抑郁药同用，利血平的降压的作用减弱，抗抑郁药作用也受干扰。（7）肾上腺皮质激素尤其是具有较强尤其是具有较强盐皮质作用者，能减弱和拮抗本药的作用。（8）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。（9）与含富钾、钠等强电解质的药物及影响血管紧张素和醛固酮代谢的药物合用可改变该组方的作用程度和性质。（10）与地高辛合用使后者半衰期延长。（11）本药有可能使血糖升高，遇此情况，与降糖药合用时后者剂量应适量增加。（12）氨苯喋啶与噻嗪类药物合用可使血尿酸进一步升高，故出现痛风症状时，可用激素类药物治疗。 【药物过量】本组方无特效解毒剂，药物过量也不能通过透析排除，过量后的治疗措施只能是在监护下的对症和支持疗法。 |
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