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【性状】本品为白色片。 【药理毒理】米诺地尔直接扩张小动脉，因而降压，但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。 【药代动力学】口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75小时)，可能与其较久地储存于动脉血管平滑肌有关。它在肝内代谢，其代谢物葡萄糖醛酸结合物可随尿排出。3%从粪便排出。透析时本品可被除去。 【适应症】治疗高血压，为第二或第三线用药。 【用法用量】 1．成人常用量：口服，开始2.5mg/次，一日两次，以后每3日将剂量加倍，逐渐增至出现疗效，维持量每日10～40 mg，单次或分次服用。最多一日不能超过100 mg。 2．小儿常用量：口服按体重每日0.2mg/kg，一日一次给药。以后每3日调整剂量，每次每日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日最多为50mg。维持量按体重一日0.25～1mg/kg，每日单次或分次服用。 【不良反应】 1．反射性交感兴奋可引起心率加快、心律失常、皮肤潮红； 2．水钠潴留引起体重增加、下肢水肿。 3．毛发增生,以脸、臂及背部较著,常在用药后3～6周内出现,停药1～6月后消退。为减少这些不良反应宜与利尿药或β-受体阻断药合用。 较少见的有：心绞痛、胸痛(心包炎)、头痛(血管扩张所致)。 少见的有：过敏反应、皮疹、瘙痒。 【注意事项】 1．下列情况时慎用本品：脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。 2．使用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至用药前水平。 3．血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高。 4．血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。 5．应用本品时应定时测量血压、体重。 6．突然停药可致血压反跳，故宜逐渐撤药。 【药物相互作用】 1．本品与其它降压药、硝酸盐类同用可使降压作用加重。 2．非甾体抗炎镇痛药、拟交感胺类与本品同用使降压作用减弱。 【规格】2.5mg |
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