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【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后,显白色。 【药理毒理】是磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。 【药代动力学】口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合力为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。 【适应症】用于治疗高血压。 【用法用量】成人常用量 口服,一次2.5mg,每日1次。 【不良反应】比较轻而短暂,呈剂量相关。 (1)较少见的有:腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。 (2)少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。 【禁忌症】对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症。 【注意事项】 ① 为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,尤其是老年人等高危人群,注意及时补钾。 ②作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。 ③无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。 ④糖尿病时可使糖耐量更差。 ⑤痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。 ⑥肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。 ⑦交感神经切除术后,此时降压作用会加强。 ⑧应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠的影响尚缺乏人体研究,动物研究未发现问题。本品是否排入乳汁未详,但人体应用未发生问题。 【老年用药】老年人对降压作用与电解质改变较敏感,且常有肾功能变化,应用本品须加注意。 【药物相互作用】 ①本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱; ②本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常; ③本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱; ④本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱; ⑤本品与多巴胺同用时利尿作用增强; ⑥本品与其他种类降压药同用时降压作用增强; ⑦本品与拟交感药同用时降压作用减弱; ⑧本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象; ⑨与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭; ⑩与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。 【药物过量】计量达40mg即为治疗量的16倍时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状时水和电解质紊乱(低血压和低血钾症)临床上可能出现的症状包括恶心呕吐低血压痉挛易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。采取的措施首先时快速消除所摄入的药物,可采用洗胃和/或服用活性炭的方法,然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。 【规格】2.5mg。 |
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