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【别名】盐酸莫索尼定片,莫索尼定 【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets 【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。 【药理毒理】 莫索尼定是新型的中枢降压药，它是对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。 【药代动力学】 本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。 【适应症】轻、中度原发性高血压 【用法与用量】 本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。 【不良反应】 治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。 【禁忌症】1. 病窦综合症2. II和III度窦房或房室传导阻滞3. 心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下4. 严重心律失常5. 严重心功能不全6. 不稳定型心绞痛7. 严重肝病8. 中度以上肾功能不全（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）9. 血管神经性水肿10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等 【注意事项】 1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。 2. 对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 4. 与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】16岁以下儿童禁用。 【老年患者用药】老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 【药物相互作用】 1. 与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。 2. 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3. 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。 4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。 【规格】0.2mg |
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