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【药理作用】 本品为非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂。与AT1受体的亲和力是AT2受体的3 000倍。因此可选择性地阻滞血管紧张素Ⅱ与许多组织中的AT1受体结合，从而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和分泌醛固酮的作用，但不影响心血管系统调节中的其他受体。各种高血压动物模型口服本品后的降压作用呈剂量依赖性，可减轻大鼠的心肌肥厚的小动脉性肾硬化。对高血压病人舒张压的作用比洛沙坦钾50mg或氨氯地平5～10mg更好。 【药代动力】 本品口服后0.5～1.0h达血浆峰浓度。单次口服本品20、40、80和120mg后其峰浓度分别为17、100、870和1 422ng/ml口服40和80mg后的AUC为811和2 735ng/(h·ml)。本品的生物利用度约为40%～50%，进食对本品的生物利用度影响不大。与其他血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂相似本品主要通过肝脏结合成为无活性的葡萄糖醛酸化合物。在20～160mg剂量范围中，呈非线性消除，消除半衰期约24h。作用持续时间至少24h。每日1次口服的血浆蓄积指数为1.5～2.0。血浆总体清除 【适应症】 本品适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。 【用法用量】 口服，1次/d，通常剂量为40mg。在20～40mg剂量范围内，本品的降压作用与剂量相关。若剂量达80mg，降压效果仍不满意，可加用利尿剂；也可与其他抗高血压药物联合使用。 【不良反应】 本品的不良反应轻微且呈一过性，一般不需停药。常见的不良反应包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻窦炎（3%）、腹泻（3%）及嗜睡、头晕和过敏反应。本品毒性的早期症状是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。 【注意事项】 对本品或其他敌国管紧张素受体转换酶拮抗剂过敏者禁用；妇女一旦妊娠应立即停药；应用本品期间若发现有喉头喘鸣和面部血管神经性水肿，应立即停药；治疗期间可能出现肾损害，服用本品的病人应每月检查肾功能，肾功能恶化应停药；肝功能障碍病人应减低剂量。本品可提高地高辛的血浆浓度平均49%。本品不通过细胞色素P450酶代谢，但对CYP 2C19有部分抑制作用，因此对由CYP 2C19代谢的药物，本吕可能抑制其代谢。 【规格】片剂：每片含本品40mg、80mg。 |
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