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【别名】盐酸曲美他嗪 , 万爽力 【药理作用】 抗心绞痛药。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉及循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量，从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。心绞痛的对照试验显示：①本药可增加心绞痛患者的运动试验耐量，从治疗dl5起延缓运动诱发的心肌缺血，减少缺血，但不引起血流动力学的变化。②限制快速血压波动并不引起心率显著变化，显著减少心绞痛发作频率。③使硝酸甘油的用量明显减少。曲美他嗪作用机制：对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢，防止细胞内ATP水平下降，在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运，减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集，保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。 【药代动力】 口服吸收迅速，2h内达血浆峰值，单次口服20mg后，血浆峰浓度约为55ng／m1。重复给药，24～36h血药浓度达稳态，且在整个治疗中维持稳定。表观分布容积为4．8L/kg，具有良好的组织扩散，蛋白结合率低，体外测定为16％。主要经尿液排出体外，其中大部分为原形，清除半衰期约为6h。 【适应症】 适用于冠脉功能不全，心绞痛，陈旧性心肌梗死。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。 【用法用量】20mg，tid，餐前服用。 【不良反应】 极少数患者有胃肠不适（恶心、呕吐）。 【注意事项】 动物研究尚未显示致畸作用。然而，由于缺乏临床资料，致畸危险不能完全排除。妊娠期间应避免给药。由于缺乏乳汁内是否分泌的资料，建议治疗期间不要母乳喂养。 【规格】 包衣片：20mg，30片/瓶。 |
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