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【别名】硫马唑 ,磺甲唑 【外文名】Sulmazole,Vardax 【药理作用】 本品为苯咪唑类衍生物,作用原理与茶碱相似,能抑制磷酸二酯酶。有明显的正性肌力作用以及血管扩张作用,使总外周阻力降低。扩血管作用的持续时间比正性肌力作用要短(约10~15min),扩张容量血管的作用发生较慢,但维持时间较长,兼有增强心肌收缩成分对Ca2+的敏感性作用。充血性心力衰竭应用本品后,其血流动力学效应明显改善。 【药代动力】 口服后胃肠道吸收迅速。 15~30min内到达血药峰浓度。静注0.7mg/kg后,t1/2为50min,作用短暂,排泄快。无快速耐受性。有肝脏"首过效应",代谢迅速。 【适应症】 试用于充血性心肌病。可见肺动脉压下降,心排出量增加,射血分数增加。试用于冠心病者(静注2mg/kg或加入5%葡萄糖液中静滴8h),心脏指数上升25%,左室舒张期末压降低,最大左室压力增高率(dp/dtmax)增加。偶尔出现正性频率作用,但不增加心肌氧耗,是由于降低了左室充盈压和低排出量所致。 【用法用量】 口服200mg,3次/d。 【不良反应】 消化不适,视力障碍,静脉滴注超过3d后见轻度血小板减少,临床曾见有肝脏新生物而停药者。 【规格】 片剂,50mg;注射剂50mg。 |
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