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【性状】本品为乳剂型基质的白色乳膏。 【药理毒理】 药理学 本品具有阻断H1和H2受体的作用，同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂，其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍，比安太乐强56倍，比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药，对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用，对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用，而且比苯海拉明强，并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应，对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。 毒理学 本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性，但停药一周可完全恢复。小鼠（口服）LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。 【药代动力学】局部外用本品后，可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速，它在肝脏中进行去甲基反应，生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应，主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛，并与血浆蛋白结合，血浆半衰期8～24小时，本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。 【适应症】用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。 【用量用法】外用涂于患处，每日2～3次。 【不良反应】 （1）全身的不良反应一般为嗜睡，还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。 （2）局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。 【禁忌】 （1）因为本品具有抗胆碱作用，而且外用后可在血中检出本品，因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 （2）既往有严重药物过敏史者禁用。 【注意事项】 （1）本品不能用于眼部及粘膜部位。 （2）由于外用后仍可吸收入血，20%的外用后可有嗜睡，特别外用超过10%体表面积时，应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 （3）用药时应避免饮酒，因酒能加剧此药的作用。 （4）使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。 【儿童用药】儿童尽量不用本药。 【药物相互作用】与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。 【药物过量】 （1）轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。 （2）重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。 （3）对此应进行及时对症处理，但由于本品组织及蛋白结合能力较高，未用透析和利尿剂处理作用不大。 |
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