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【药理作用】 本品为哮喘治疗药，能显著抑制抗原吸入或白三烯引起的实验性哮喘。其作用机制可能是：①抑制组胺释放反应：本品能抑制IgE参与的大鼠肥大细胞释放出组胺反应，与提高细胞内cAMP的水平可能有关；②抑制白三烯生成：对主动致敏豚鼠的肺组织由抗原引起的白三烯形成（体外）、大鼠腹腔巨噬细胞由钙离子载体刺激引起的白三烯形成（体内外）均有抑制作用；③拮抗白三烯引起的平滑肌收缩反应：对豚鼠离休肺、气管平滑肌及回肠标本能抑制白三烯D4引起收缩反应（体外）。 【药代动力】 健康成人饭后1次口服50mg时，血药浓度在0．9h达到峰值，半衰期为2．6h。尿中能检出原形药物及其羟基化代谢产物，24h尿中排泄率分别为平均12．3％及19．0％，其中大部分在给药后11h内排泄。 【适应症】 本品为哮喘治疗药，能显著抑制抗原吸入或白三烯引起的实验性哮喘。 【用法用量】 口服，成人25～50mg／次，3次／d，于早、晚及就寝前服。 【不良反应】 副作用发生率为12．69％。①过敏：偶见皮疹、瘙痒等，应停药；②消化系统：偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；③肝脏：偶见转氨酶升高；④精神神经系统：偶见头痛、眩晕等；⑤肾脏：偶见BUN上升等；⑥血液：偶见嗜酸粒细胞增多；⑦其他：偶见心悸。 【注意事项】 ①妊娠期给药的安全性尚未确定，因此妊娠妇女应斟酌慎用。授乳妇女慎用。对早产儿、新生儿及儿童用药的安全性尚未确定；②本品与支气管扩张药、激素、抗组胺药等不同，对已经发生的发作及症状不能迅速减轻；③季节性发作服用本品时，应确定好发季节，在其将要到来之前开始服用，并持续至好发季节结束；④支气管哮喘患者在服用本品时，若出现大发作，有必要给予支气管扩张药或激素；⑤长期接受激素治疗的患者，在使用本品而减少激素剂量时应在小心监护下逐渐进行；⑥对使用本品而减少激素维持量的患者，在停用本品时应注意有复发的可能。支气管哮喘、变态性鼻炎。 【规格】片剂:50mg. |
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