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【别名】瑞易宁 【外文名】Glipizide Controlled-Rrelease Tablets 【成分】本品主要成份为：格列吡嗪。 【药理毒理】本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛b 细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛b 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与b 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。 【药代动力学】本品口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分（格列吡嗪），可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。 【适应症】适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，类糖尿病患者的胰岛b 细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。 【用法用量】口服：每日服药1次。开始日服5mg，早餐时服用（也可在其他认为方便的时候服用）。以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，每日最大剂量20mg。 【不良反应】 1．较常见的为肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。 2．个别患者可出现皮肤过敏。 3．偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者， 4．亦偶见造血系统可逆性变化的报道。 【禁忌】 （1）对磺胺药过敏者。 （2）已明确诊断的1型糖尿病患者。 （3）2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。 （4）肝、肾功能不全者。 （5）白细胞减少的病人。 【注意事项】 （1）有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。 （2）下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。 （3）用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。 （4）本品每日只需服药一次，且不需在餐前约半小时服。一般在早餐时服药最为方便。 （5）本品应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。粪便中可出现药片样物，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 （1）动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。 （2）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。 【老年患者用药】老年人慎用。 【药物相互作用】 （1）与下列药物合用，可增加低血糖的发生。 ①抑制磺酰脲类（SU）由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。 ②延缓SU代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红（尤以合用氯磺丙脲时），与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。 ③促使SU与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。 ④本身具有致低血糖作用的药物，如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。 ⑤合用其他降血糖药物，如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。 ⑥b肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 （2）下列药物与SU同用时可升高血糖，可能需要增加SU的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。β 肾上腺素受体阻滞药可拮抗SU的促胰岛素分泌的作用，故也可致高血糖。 【规格】5mg |
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