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【药理作用】 本品为H 2受体的选择性拮抗药,阻滞胃粘膜壁细胞组胺H2受体,而显示强力、持续的胃酸分泌抑制作用。 【药代动力】 (1) 血浓度:健康人口服本品75mg后,约3h血药浓度达峰值,血浆中半衰期约为4h。健康人口服本品50mg,bid,连续56日,血中药物动态分析结果未见蓄积。肾功能障碍口服本品75mg,其血浆中半衰期延长。(2) 代谢:尿中代谢物主要是脱乙酰基物,其次是羧酸衍生物。(3) 排泄:健康人口服本品75mg,服药后24h内约有70%从尿中排出,其中约80%为脱乙酰基物。(4) 动物实验见向乳汁移行。 【适应症】 胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、佐-埃二氏综合征、反流性食管炎,也用于麻醉前给药防止吸入性肺炎。 【用法用量】 口服. 治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、佐-埃二氏综合征、反流性食管炎,通常成人每次75mg,bid(早餐后及临睡前)。 可按年龄、症状适当增减。 麻醉前给药,通常成人于手术前一日临睡前及手术诱导麻醉前2h各服75mg。 【不良反应】 偶见过敏性皮疹、瘙痒感(均应停药);嗜酸粒细胞增多、白细胞减少;便秘、腹泻、恶心、腹部胀满感;SGOT与SGPT上升;嗜睡。罕见失眠、头痛以及倦怠感、血压上升。不良反应发生率为1.7%(28/1623)。 【注意事项】 (1) 慎用于有药物过敏史者及肝、肾功能不全的患者。(2) 对孕妇及小儿的安全性尚未确立。(3) 授乳妇女给药时应避免授乳。(4) 本品可掩盖胃癌的症状。 (5) 应注意肝、肾功能及血象。室温保存,在包装所示使用期限内使用。 【规格】 胶囊(缓释):每粒含本品75mg。 |
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