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【别名】 甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁 ,西咪替丁 【外文名】Cimetidine ,Tagamet 【性状】 白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。 【药理作用】 为H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。 【适应症】 本品适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、上呼吸道出血等。 【用量用法】 口服：开始时，每日１．２～１．６ｇ，分４次服。症状减轻后（约需１０余日），以每次服０．２ｇ，１日３次维持，可连服数个月。停药后如症状复发，再服药仍有效。 静注：200mg,以生理盐水稀释后慢注，4-6h1次，不宜超过2g/d.疗程均为4-6周。 【注意事项】 1.消化系统反应：较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、转氨酶轻度升高等，偶有严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药，可引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚４００ｍｇ）３个月。急性胰腺炎病人、孕妇和哺乳期妇女不宜应用。 2.泌尿系统反应：近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的，停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。 3.造血系统反应：本品对骨髓有一定的抑制作用，少数病人可发生可逆性中等程度的粒细胞减少，也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的，其发生率为用药者的0.02%。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。 4.中枢神经系统反应：本品可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性，较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。 5.心血管系统反应：可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。 6.对内分泌和皮肤的影响：由于具有抗雄性激素作用，用药剂量较大（每日在１．６ｇ以上）时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等，停药后即可消失。可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也时有发生。 7.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。 8.由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，而本品是抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖铝疗效降低。 9.与苯二氮卓类安定药（安定、硝基安定、氟硝安定、利眠宁）合用，可能增加安定等的血药浓度，加重镇静及其它中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。必须合用时，可改用羟基安定或氯羟安定，后二者的消除不受本品影响。 10.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品。因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。 11.本品可延缓咖啡因的代谢，故与其合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。胃溃疡病人本来忌用咖啡因，服用本品时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。 12.与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，而导致有出血倾向。 13.由于本品使胃液pH升高，与四环素合用时，可使四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱（但本品的酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度）；若与乙酰水杨酸合用，则出现相反的结果，可使乙酰水杨酸作用增强。 14.与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 15.本品与卡托普利合用，有可能引起精神病症状。 16.由于本品有与氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用，种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此，与氨基糖甙类抗生素合用时，可能会导致呼吸抑制或呼吸停止。 【药物相互作用】 1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。 2.可能使硫糖铝疗效降低。 3.本品为肝药酶抑制剂。与普耐洛尔合用，使其血清浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒。 4.与阿片类合用，有报告在慢性肾功能衰竭身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。 5.本品可使维拉帕米（异博定）的绝对利用度提高，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。 6.与茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低20%-30%，升高其血药浓度。 7.与苯二氮卓类安定药合用，可能增加地西泮等的血浓度，加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。 8.患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品，因为本品可抑制奎尼丁代谢，而后者可将地高辛从其结合部位置换出来，结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。 9.本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能加强后者的作用，并易出现毒性反应。 10.与华法林类抗凝剂并用，可使后者自体内排出率下降，导致出血倾向。 11.与四环素合用时，可使四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱；阿司匹林反之。 12.与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 13.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 14.由于本品有于氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明所对抗，只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖甙类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 【规格】 片剂：每片0.2g、0.8g。 胶囊：每胶囊0.2g。 注射液：每支0.2g(2ml)。 |
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