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【别名】安可来，安可米 【外文名】Zafirlukast,Zeneca,Accolate 【药理作用】 本品作为多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反应慢反应物质的白三烯受体拮抗剂，竞争性抑制白三烯活性，有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿，同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润，减少气管收缩和炎症，减轻哮喘症状。本品具有高度选择性，仅作用于白三烯受体，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能及组胺受体。 口服吸收良好，服后约3h血浆浓度达峰值。服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%，尿排泄为口服剂量的10%，大便排泄为89%，消除半衰期约为10 h。药代动力学在正常人群和肾损害无显著差异。与食物同服时大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可达40%。 【适应症】适用于哮喘的预防和长期治疗。 【用法用量】 口服，成人和12岁以上(包括12岁)儿童，起始剂量20 mg/次，bid。一般维持剂量为20 mg/次，bid，剂量可逐步增加至一次最大量40 mg，bid，可能疗效最佳，但不应超过最大推荐剂量。用于预防哮喘，应持续用药。老年人及肝损害患者，起始剂量为20 mg/次，bid，然后根据临床反应调整剂量。 【注意事项】① 对本品及其组分过敏者禁用。 ② 本品不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。 ③ 不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素，在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎，在停用口服激素的重度哮喘患者中，极少数发生嗜酸性细胞浸润，应注意。 ④ 妊娠妇女服用的安全性尚未确立。哺乳期妇女不宜服用。 ⑤ 不推荐用于包括肝硬化在内的肝损害患者。 ⑥ 哮喘缓解期和急性发作期，通常应维持治疗。 【规格】片剂：20mg/片。 |
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