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【别名】 喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵 ;异丙肾上腺素 【外文名】Isoprenaline 【性状】 常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦,遇光和空气渐变色,在碱性溶液中更易变色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。 【药理作用】 为β受体激动剂,对β1和β2受体均有较强大的激动作用,对α受体几无作用。口服有明显的首过效应,舌下给药吸收迅速,药物在肝脏代谢,作用维持0.5-2小时,不易通过血脑屏障,主要通过肾脏排泄。 主要作用如下:1、作用于心脏β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,心输出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高,舒张压降低,脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量。 【适应症】 1.支气管哮喘:适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。 2.心脏聚停:用于治疗各种原因溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时,可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。 3.房室传导阻滞。 4.抗休克:可用于心原性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用本品。 【用量用法】 1.支气管哮喘:舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超过60mg。小儿5岁以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。0.25%气雾剂吸入:每次吸1~2下,1日2~4次。重复使用的间隔时间不应少于2小时。 2.心跳骤停:心腔内注射0.5~1mg。 3.房室传导阻滞:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次;Ⅲ度者、心率每分钟低于40次时,可用0.5~1mg溶于5%葡萄糖溶液200~300ml缓慢静滴。 4.抗休克:以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中静滴,滴速为每分钟0.5~2ml,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分钟120次以下 【注意事项】 1.常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等不良反应。 2.在已有明显缺氧的哮喘病人,用量过大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率每分钟超过120次,小儿心率每分钟超过140~160次,应慎用。冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。 3.舌下含服时,宜将药片嚼碎,含于舌下,否则达不到速效。 4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时,不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性,而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。 5.本品不可与单胺氧化酶抑制剂、胍乙啶合用。6.糖尿病、高血压、甲亢、快速型心律失常、冠心病、心肌炎慎用。7.长期反复用气雾剂可产生耐受性。8.注射剂忌与碱性药配伍。 【药物相互作用】 1、与其它拟肾上腺素药有相加作用。 2、三环抗抑郁药可能增强其作用 【规格】 片剂:每片10mg。气雾剂:浓度为0.25%,每瓶可喷吸200次左右。注射液:每支1mg(2ml)。 |
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