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【别名】硝酸异山梨酯 ， 异舒吉 【药理作用】 作用与硝酸甘油相似，但较持久(能维持4小时以上)，口服后半小时见效，含服2～3分钟见效。 【药代动力】 类似硝酸甘油。易从口腔粘膜吸收。口服也易吸收，但受到肝广泛的首过效应。主要代谢物为2-及5-单硝酸异山梨酯，二者均具血管扩张活性，并可能与母体化合物的活性有关。舌下给药2～5min出现作用，维持约2h。口服普通片，1h内可出现作用，维持4～6h，控释片可维持到8h。舌下给药后，血浆t1/2为45～60min，静注或口服t1/2分别为20min和4h。长时间给药，由于代谢物蓄积使半衰期延长，二个代谢物t1/2均较母体化合物长。也可通过皮肤吸收。 【适应症】 因此舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作。常与普萘洛尔合用。因不易在空气中变性，故便于保管和携带。也可作为充血性心力衰竭的辅助治疗。 【用法用量】 缓解心绞痛，舌下给药，1次5mg。预防心绞痛，口服：1日2～3次，1次5～10mg，1日10～30mg。外用乳膏，1次0.6g，均匀涂布在心前区约5cm×5cm，1日1次。缓释片，每日2次，每次1片。静脉滴注，2mg/小时。喷雾吸入，每次1.25～3.75mg。 【不良反应】 (1)可有头痛反应，应由小剂量开始，以后逐渐增量，此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。(2)偶发生皮疹，甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其副作用。同硝酸甘油。本品剂量过大时，可致高铁其红蛋白症，可静注亚甲兰（1％，5～10ml）解救。必要时给氧或输血。 【注意事项】 (1)青光眼禁用。(2)长期应用可发生耐受性；和其他硝酸酯有交叉耐药性。 【规格】 片剂：每片2.5mg；5mg10mg。乳膏：1.5g(10g)。缓释片：每片5mg。注射液：10mg(10ml)。喷雾剂：250mg/200次。 |
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