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【药理作用】 本品冠状血管舒张药。可激活细胞膜钠离子通道,是一类新型强心药物,在治疗充血性心衰方面有良好前影 。 1.增强心肌收缩力(正性肌力作用) 2.延长动作电位时程 3.对支气管平滑肌的作用:本品通过抑制PDE,升高细胞内cAMP水平引起气管松弛。 4.免疫抑制作用:许多实验表明,本品具有独特的免疫抑制作用,该作用与抑制细胞因子(细胞活素,cytokine)生成有关,是提高慢性充心衰病人存活性的可能机制之一。5.对造血系统的抑制作用:本品对粒细胞/单核细胞克降形成单位(Cfu-GM)和淋巴细胞克降刺激因子(GMCSF)分泌,在很低浓度时无效,于治疗范围的低剂量有一阈值,超过该阈值的浓度具有高度显著的剂量依赖性抑制作用;细胞系统爆发形成单位(BuF-E),周围淋巴细胞增殖和淋巴细胞分泌的γ-干扰素(IFN-γ),尽管程度较小,但也剂量依赖性地被抑制。在高浓度时减低成纤维细胞分泌的GM-CSF。本品对骨髓干细胞的直接毒性作用,可能是特异质反应,在一些易感个体,通过抑制调节造血的细胞因子而起作用。 【适应症】本品是一新型强心药物,小剂量长期用药对慢性充血性心衰是安全有效的,具有良好的临床应用前景。 【用法用量】 口服,1次/d,60mg。 【不良反应】 主要不良反应是可逆性白细胞减少,发生率为2.5%,发生在给药后4~16周。最近,Busch等发现,某些细胞因子在心衰的发展过程中起关键作用,本品能抑制细胞因子产生,可能与降低心衰病人的恶化率和死亡率有关。 【注意事项】 本品虽与典型的PDE抑制剂不同,但它仍属PDE抑制剂,使用时仍应密切监护心律失掌上发生及潜在的心肌损伤。 【规格】 胶囊剂:每粒含本品60mg。 |
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