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【别名】 奎尼丁 ,硫酸奎尼丁 【外文名】Quinidine 【药理作用及用途】 直接抑制心肌Na+内流，显著延长心肌不应期。抑制心肌自律性和传导性，从而有助于消除折返。降低心肌应激性，提高致颤阈。此外，还可抑制心肌细胞Ca2+内流和阻滞血管?受体，出现负性肌力作用和血管扩张，双重影响使血压明显降低。用药早期，其血药浓度低时，主要表现对植物神经的间接作用，即抗胆碱(阿托品样)作用；当血药浓度达稳态时，则直接作用占优势。用于房颤和房扑电转复前的准备和转为窦性心律后预防复发；减少或预防阵发性室上性心动过速和室性心动过速的复发。 【适应症】 1.主要用于阵发性心动过速、心房颤动、早博。 2.预防室性心动过速及对房室结折返性心动过速。 3.还可预防有症状的室上性和室性早博。 【用法及用量】 ①房颤或房扑复律:先口服0.2g，观察1小时，如无不良反应，次日改为0.2g，每2小时1次，共服5次；如仍无效，且无不良反应，第3日改为0.3g，每2小时1次，共服5次。尚未转复为窦性心律可再用一日，0.4g，每2小时1次，共服5次，如仍无效，视为失败。转为窦性心律后，改为维持量0.2g，每日3～4次或缓释胶囊0.3g，每日2次。频发房件或室件早搏:口服0.2g，每日3～4次或缓释胶囊0.3g，每日2次。 ②1.口服：第１日，每次０．２ｇ，每２小时１次，连续５次；如无效而又无明显毒性反应，第２日增至每次０．３ｇ、第３日每次０．４ｇ，每２小时１次，连续５次。每日总量一般不宜超过２ｇ。恢复正常心律后，改给维持量，每日０．２～０．４ｇ。若连服３～４日无效或有毒性反应者，应停药。 2.静注：在十分必要时采用，并需在心电图监护下进行。每次０．２５ｇ，以５％葡萄糖液稀释至５０ｍｌ缓慢静注。小儿每次每千克体重２ｍｇ。 【不良反应】 ①恶心、腹泻、腹痛、呕吐及厌食、耳鸣、耳聋、视力模糊、神经错乱、谵妄等。②皮疹、发热、血小板减少、溶血性贫血、白细胞减少及肉芽肿性肝炎。③心律失常加重:频发室性早搏，室性心动过速和室颤，扭转型室性心动过速，严重窦性心动过缓，窦房阻滞，甚至窦性停搏，传导阻滞加重。④心律转为正常时，可诱发血栓脱落，产生体循环栓塞。⑤心肌收缩力减弱和低血压。 【注意事项】 ①与地高辛合用，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血药浓度，故联合应用时，应减少地高辛的用量。②与扩血管或降血压药并用，本品之作用增强。③与苯妥英钠、苯巴比妥、利福平并用，可降低本品血药浓度；若与甲氰咪胍并用，可提高血药浓度。④与抗凝药合用可使血中凝血酶原进一步减少，需注意调整剂量。⑤由于本品具有抗胆碱能作用，使房室结传、导加速。因此，在治疗房颤或房扑时，应预服洋地黄类药物，以免心室率加快，促发心力衰竭。⑥治疗期间，应定期测定QT和QRS时间。当QRS时间>25%～35%，QT或QTU间期>500毫秒时，宜减量或调整治疗。⑦与胺碘酮、索他洛尔或其他延长QT间期的药物并用，必须特别谨慎，最好避免。 ⑧服后有恶心、呕吐、腹泻、头痛、耳鸣、视觉障碍等不良反应，特异体质者服药后可有呼吸困难、发绀、心室颤动和心室停搏。 ⑨用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转变后心跳加快，导致心力衰竭。 ⑩每次给药前，应仔细观察心律和血压改变，并避免夜间给药。在白日给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。 ⑾患心房颤动的病人，在用药过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。 ⑿对于有应用奎尼丁的指征，但血压偏低或处于休克状态的病人，应先提高血压、纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。 ⒀严重心肌损害的病人和孕妇忌用。 ⒁静注常引起严重的低血压，有较大的危险性，并可导致晕厥，甚至猝死，需特别注意。 ⒂奎尼丁的毒性反应一般与剂量有关。但对本品过敏者，虽用小量，亦可发生严重反应. 【规格】 片剂: 0.2g (硫酸盐) ，葡萄糖酸奎尼丁注射液每支０．５ｇ（１０ｍｌ）。 |
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