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【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 【药理毒理】本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑和镇静作用。 【药代动力学】口服吸收好,生物利用度为13~45%,半衰期(t1/2)为8~12小时,表观分布容积(Vd)9~33L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲基化物。代谢物自肾脏排泄,老年病人对本品的代谢和排泄能力下降。 【适应症】用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。 【用法用量】口服 常用量:开始一次25mg,一日2~3次,以后逐渐增加至一日总量100~250mg。高量:一日不超过300mg。 【不良反应】治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。 【禁忌症】严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药物过敏者。 【注意事项】肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。 【儿童用药】慎用。 【老年患者用药】从小剂量开始,视病情酌减用量。 【药物相互作用】 1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。 2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。 3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律失常。 4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。 5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。 6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。 7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。 8、与单胺氧化酶合用,可发生高血压。 【药物过量】中毒症状: 可致心脏传导阻滞、心律失常,也可产生显著的呼吸抑制。处理: 催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。 【规格】25mg(以多塞平计) |
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