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【药物别名】脊舒、力奥来素、氯苯氨丁酸 , 巴氯芬 【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen 【药理毒理】脊髓部位的肌肉松弛剂。它抑制单突触和多突触兴奋传递，并可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受体而抑制兴奋性氨基酸（如谷氨酸、天门冬氨酸）的释放，从而降低兴奋性，抑制神经细胞冲动的发放，有效地解除痉挛，但对正常神经肌肉接头处传递无影响。 【适 应 证】脊髓及大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。 【不良反应】中枢神经系统抑制，嗜睡、运动失调、呼吸抑制等。偶有头痛、失眠、眩晕、疲劳、便秘、低血压等。 主要见于治疗开始时，剂量增加过快、过大或老年病人。些不良反应常为暂时性，减少剂量即可减轻或消失，一般较轻，无需停药。有精神病史者、脑血管疾病者和老年病人不良反应较多，有时可较严重。常见的不良反应有：(1)中枢神经系统：治疗开始时，常出现白天嗜睡、恶心等症状，偶出现呼吸抑制、头晕、无力、精神恍忽、眩晕、头痛和失眠。偶然或罕见有欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、肌震颤、眼球震颤、幻觉、恶梦。有些症状难以与疾病本身的表现相区别。还可能降低巴氯芬惊厥阈，易引发惊厥，有癫痫史病人尤应注意；(2)消化系统：可有轻度功能紊乱，如便秘或腹泻；(3)心血管系统：偶有发生低血压、心血管功能降低；(4)泌尿系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些往往难与疾病本身的表现相区别；(5)其它可有视力障碍、味觉异常、多汗、皮疹、肝功能损害。少数病人可出现对药物的反常反应--痉挛加重。有时某些病人可出现肌张力过低，使病人更难于行走或照料自己生活，通常在调整剂量后即可缓解，如减少日间剂量，增加夜间剂量。 【相互作用】巴氯芬与其它作用于中枢神经系统药物或乙醇合用时，可增加镇静作用。当和三环类抗抑郁药合用时，可增强巴氯芬的抗痉挛作用，甚至引起明显的肌张力过低。帕金森病如同时服用左旋多巴、卡比多巴治疗时，可引起精神错乱、幻想和激动不安。 【用法用量】口服：5mg/次，3次/日，可渐增至20mg/次。 口服：应从小剂量开始，逐渐增加用量。根据个体病情的不同，宜制定合适的每日剂量，既可使阵挛、屈肌和伸肌痉挛或痉挛状态减轻，又可维持足够的肌张力，使病人能自主活动，并尽可能减少不良反应的发生。巴氯芬应在进餐时服用，将每日剂量分次服，成人至少分3次，儿童分4次。成人原则上初始剂量为每次5mg，每日3次；以后小心逐渐增量，如每隔3日增至每次10mg，每日3次，直至产生解痉效果。有些病人特别敏感，宜再减少其初始剂量（5mg或10mg），并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量为30～70mg。少数症状严重病人需加至每日100～120mg。 有肾功能损害或长期进行血液透析的病人，应该用特别小剂量的治疗方案，即每日约5mg。由于老年人或脑原性痉挛状态的病人更易发生不良反应，对他们建议极为小心地制定每日治疗计划，并于严密监护下用药。儿童用药剂量为0.75～2mg/kg，对10岁以上儿童每日最大剂量可达2.5mg/kg。通常开始剂量为每次2.5mg，每日4次，大约每隔3d调整剂量1次，直至达到儿童个体的需要量。推荐的每日维持治疗量为12个月至2岁儿童为30～60 mg，少数可达70mg。 【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者禁用。服药期间不宜驾驶、高空作业等。应逐渐停药。服用过量，先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要时气管插管，但呼吸抑制不可使用呼吸兴奋药。 （1）痉挛状态合并精神障碍、精神分裂症或意识错乱的病人，因病情可能恶化，应慎用巴氯芬，并对病人进行严密监护；（2）对伴有癫痈的痉挛状态病人，在应用抗癫痫药物的同时，宜在适当监护下使用巴氯芬；（3）对有消化性溃疡或有该病史的病人，以及患有脑血管病、呼吸、肝肾功能衰退的病人，宜慎用巴氯芬；（4）因神经调节功能紊乱而影响膀胱排空的病人，如膀胱括约肌张力过高而导致急性尿储留者，慎用巴氯芬后可改善；（5）有报告长期使用巴氯芬后突然停药，可发生焦虑、意识障碍、幻觉、躁狂或偏执状态、惊厥（癫痫持续状态）、心动过速，并可出现症状反跳现象即痉挛症状一过性加重。因此，除非发生严重不良反应，应通过逐渐减量（如1～2周以上）再终止用药；（6）由于有个案报告用药后出现血清谷草转氨酶、碱性磷酸酶和血糖升高，对患有肝病或糖尿病者应定期检测上述指标，以观察有无受药物治疗的影响；（7）妊娠期间尤其在最初3个月，只有在抢救生命时才能使用巴氯芬，因为巴氯芬可通过胎盘屏障，故应仔细判断治疗对母亲和胎儿的影响。巴氯芬的活性物质虽可进入乳汁，但由于量极小，对婴儿影响不大。 【规格】片剂：10mg、25mg。 |
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